Quizartinib for the treatment of FLT3/ITD acute myeloid leukemia.
Quizartinib for the treatment of FLT3/ITD acute myeloid leukemia.
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DOI：
10.2217/fon.14.105
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发表时间：
2014
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
Levis M
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Levis M
FLT 3/ITD急性髓系白血病是一种由组成性激活的受体酪氨酸激酶驱动的预后不良的疾病，使其成为药物开发的明显靶点。临床有效的FLT 3抑制剂的开发一直很缓慢，部分原因是许多是多靶向抑制剂，对FLT 3没有选择性或特异性。Quizartinib是第一个明确开发为FLT 3抑制剂的小分子FLT 3酪氨酸激酶抑制剂。与以前测试的其他化合物相比，它是有效的，选择性的，具有理想的药代动力学。本文总结了其优点和局限性，并详细介绍了通过实验室和临床使用quizartinib发现的疾病生物学的见解。
FLT3/ITD acute myeloid leukemia is a poor prognosis disease driven by a constitutively activated receptor tyrosine kinase, making it an obvious target for drug development. The development of clinically effective FLT3 inhibitors has been slow, in part because many are multi-targeted inhibitors that are not selective or specific for FLT3. Quizartinib is the first small molecule FLT3 tyrosine kinase inhibitor expressly developed as a FLT3 inhibitor. It is potent, selective and has ideal pharmacokinetics in comparison to other compounds previously tested. This article summarizes its advantages and limitations, and details the insights into the biology of the disease that have been uncovered through the laboratory and clinical use of quizartinib.
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