Design, synthesis, and biological evaluation of conformationally constrained analogues of naphthol AS-E as inhibitors of CREB-mediated gene transcription.
Design, synthesis, and biological evaluation of conformationally constrained analogues of naphthol AS-E as inhibitors of CREB-mediated gene transcription.
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DOI：
10.1021/jm300043c
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发表时间：
2012-04-26
影响因子：
7.3
通讯作者：
Xiao, Xiangshu
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jiang, Min;Li, Bingbing X.;Xie, Fuchun;Delaney, Frances;Xiao, Xiangshu
环AMP反应元件结合蛋白（CREB）通常在癌细胞中失调，是一个有吸引力的癌症药物靶点。以前，我们描述萘酚AS-E（1）作为CREB介导的基因转录的小分子抑制剂。为了了解其生物活性构象，设计并合成了一系列1的构象限制类似物。这些类似物的生物学评价表明，1的全局能量最小值是可能的生物活性构象。
Cyclic-AMP response element binding protein (CREB) is often dysregulated in cancer cells and is an attractive cancer drug target. Previously, we described naphthol AS-E (1) as a small molecule inhibitor of CREB-mediated gene transcription. To understand its bioactive conformation, a series of conformationally constrained analogs of 1 were designed and synthesized. Biological evaluation of these analogs suggests that the global energy minimum of 1 is the likely bioactive conformation.
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影响因子：
3.2
作者：
Li, Bingbing X.;Xiao, Xiangshu
通讯作者：
Xiao, Xiangshu
影响因子：
11.2
作者：
Aggarwal, Sita;Kim, Seung-Wook;Koo, Ja Seok
通讯作者：
Koo, Ja Seok
DOI：
10.1073/pnas.83.18.6682
发表时间：
1986-09-01
影响因子：
11.1
作者：
MONTMINY, MR;SEVARINO, KA;GOODMAN, RH
通讯作者：
GOODMAN, RH
影响因子：
7.3
作者：
Mu, FR;Lee, DJ;Cushman, M
通讯作者：
Cushman, M
影响因子：
7.3
作者：
YEVICH, JP;NEW, JS;TEMPLE, DL
通讯作者：
TEMPLE, DL