游离小檗碱的制备及其溶解性质考察
游离小檗碱的制备及其溶解性质考察
复制标题
DOI：
--
复制
发表时间：
2017
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
龙晓英
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
吴永秋;万君晗;杨健峰;龙晓英
以盐酸小檗碱为原料，制备游离小檗碱，增加小檗碱在油和水中的溶解度。方法 通过加入 NaOH 中和盐酸形成.游离小檗碱，以乙醚为溶剂进行萃取; 测定游离小檗碱在不同油相和不同 pH 缓冲液中的溶解度，并测定其油水分配系数。结.果 萃取体系中，盐酸小檗碱最佳浓度为 2 mg·mL－1.，NaOH 浓度为 0．108 mol·L－1.( NaOH 与盐酸小檗碱的摩尔比为 87．81 ∶1) ，最.佳萃取溶剂为乙醚; 盐酸小檗碱在几种油相中基本不溶，游离小檗碱在油酸乙酯、柠檬油、大豆油、橄榄油、肉豆蔻酸异丙酯的.溶解度分别为( 4．39±0．30) 、( 3．85±0．17) 、( 3．84±0．06) 、( 2．17±0．10) 、( 0．63±0．02) mg·mL－1.，在水、pH1．2 盐酸溶液、pH5．0、.pH6．8 和 pH7．4 缓冲液中的溶解度比盐酸小檗碱分别提高了 6，13，12，10，9 倍; 在模拟胃肠液 pH1．2、pH6．8 和 pH7．4 磷酸盐缓.冲液中游离小檗碱的油水分配系数 P 比盐酸小檗碱分别提高了 2，3，4 倍。结论 游离小檗碱的脂溶性、水溶性及油水分配.系数与盐酸小檗碱相比均有增加，为后期促进其口服吸收的研究奠定基础。.盐酸小檗碱; 溶解度; 油水分配系数; 萃取