Emerging Methods and Design Principles for Cell-Penetrant Peptides.
Emerging Methods and Design Principles for Cell-Penetrant Peptides.
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DOI：
10.1002/anie.201801361
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发表时间：
2018-09-10
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Kritzer JA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Peraro L;Kritzer JA
生物分子如抗体、蛋白质和肽是化学生物学的重要工具和药物开发的先导。它们已被用于抑制多种细胞外蛋白，但获得细胞内蛋白更具挑战性。在这篇综述中，我们讨论了不同的化学方法，产生了细胞渗透肽，并确定了三种不同的策略：掩蔽骨架酰胺，胍基图案化，两亲图案化。我们总结了越来越多的大型数据集，这些数据集开始揭示每种策略的更具体的设计指南。我们还讨论了目前的细胞渗透定量方法的优点和缺点。最后，我们提供了一个概述的最佳赔率的方法，应用这些新的方法和设计原则，以优化细胞溶质渗透给定的生物活性肽。
Biomolecules such as antibodies, proteins and peptides are important tools for chemical biology and leads for drug development. They have been used to inhibit a variety of extracellular proteins, but accessing intracellular proteins has been much more challenging. In this review, we discuss diverse chemical approaches that have yielded cell-penetrant peptides and identify three distinct strategies: masking backbone amides, patterning of guanidinium groups, and amphipathic patterning. We summarize a growing number of large data sets, which are starting to reveal more specific design guidelines for each strategy. We also discuss advantages and disadvantages of current methods for quantifying cell penetration. Finally, we provide an overview of best-odds approaches for applying these new methods and design principles to optimize cytosolic penetration for a given bioactive peptide.
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影响因子：
64.8
作者：
Bhardwaj, Gaurav;Mulligan, Vikram Khipple;Bahl, Christopher D.;Gilmore, Jason M.;Harvey, Peta J.;Cheneval, Olivier;Buchko, Garry W.;Pulavarti, Surya V. S. R. K.;Kaas, Quentin;Eletsky, Alexander;Huang, Po-Ssu;Johnsen, William A.;Greisen, Per Jr;Rocklin, Gabriel J.;Song, Yifan;Linsky, Thomas W.;Watkins, Andrew;Rettie, Stephen A.;Xu, Xianzhong;Carter, Lauren P.;Bonneau, Richard;Olson, James M.;Coutsias, Evangelos;Correnti, Colin E.;Szyperski, Thomas;Craik, David J.;Baker, David
通讯作者：
Baker, David
DOI：
10.1073/pnas.1303002110
发表时间：
2013-09-03
影响因子：
11.1
作者：
Chang, Yong S.;Graves, Bradford;Sawyer, Tomi K.
通讯作者：
Sawyer, Tomi K.
DOI：
10.1016/0006-291x(91)91647-u
发表时间：
1991-03-29
影响因子：
3.1
作者：
ARTURSSON, P;KARLSSON, J
通讯作者：
KARLSSON, J
影响因子：
7.3
作者：
Bockus, Andrew T.;Schwochert, Joshua A.;Lokey, R. Scott
通讯作者：
Lokey, R. Scott
影响因子：
16.6
作者：
Biron, Eric;Chatterjee, Jayanta;Kessler, Horst
通讯作者：
Kessler, Horst