SCH00013, a novel Ca(2+) sensitizer with positive inotropic and no chronotropic action in heart failure.
SCH00013, a novel Ca(2+) sensitizer with positive inotropic and no chronotropic action in heart failure.
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SCH00013，一种新型 Ca(2) 敏化剂，对心力衰竭具有正性肌力作用，但无变时作用。
DOI：
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发表时间：
2005
影响因子：
3.5
通讯作者：
T. Sasaguri
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
N. Tadano;S. Morimoto;A. Yoshimura;M. Miura;K. Yoshioka;M. Sakato;I. Ohtsuki;Y. Miwa;F. Takahashi;T. Sasaguri
我们研究了 SCH00013 剂对兔皮心肌纤维中 Ca(2+) 诱导的力产生的影响以及高起搏诱发的心力衰竭狗体内心脏功能的影响。在pH 6.2 - 7.4 下测定了带皮心肌纤维中Ca(2+) 诱导的力产生，发现SCH00013 在pH 7.2 - 7.4 下具有显着的Ca(2+) 敏化作用。 SCH00013的对映体之间的Ca(2+)敏化作用没有显着差异。 SCH00013的Ca(2+)敏化作用取决于肌节长度，仅在长肌节长度时才显着。 SCH00013 静脉注射剂量超过 0.3 和 1 mg/kg 时可产生正性肌力作用。分别在正常狗和心力衰竭狗中，没有变时作用。这些结果强烈表明，SCH00013 是一种新型 Ca(2+) 敏化剂，可能通过增强 Frank-Starling 机制，在心力衰竭中引发正性肌力作用，但无变时作用。
We investigated the effects of the agent SCH00013 on Ca(2+)-induced force generation in rabbit skinned cardiac muscle fibers and in vivo cardiac function in high-pacing-induced heart failure dogs. The Ca(2+)-induced force generation in skinned cardiac muscle fibers was determined at pH 6.2 - 7.4, and SCH00013 was found to have a significant Ca(2+) sensitizing effect at pH 7.2 to 7.4. There was no significant difference in the Ca(2+) sensitizing action between the enantiomers of SCH00013. The Ca(2+) sensitizing effect of SCH00013 was dependent on the sarcomere length, being significant only at a long sarcomere length. SCH00013 elicited a positive inotropic effect at more than 0.3 and 1 mg/kg, i.v. in normal and heart failure dogs, respectively, with no chronotropic action. These results strongly suggested that SCH00013 is a novel Ca(2+) sensitizer that elicits a positive inotropic and no chronotropic effect in heart failure, probably through enhancing the Frank-Starling mechanism.
d-和l-匹莫苯对心肌肌丝钙敏感性的不同影响。
DOI：
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发表时间：
1988
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
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作者：
Fujino,K;Sperelakis,N;Solaro,RJ
通讯作者：
Solaro,RJ
正性肌力药物在慢性心力衰竭治疗中的潜在有害作用。
影响因子：
37.8
作者：
Katz,AM
通讯作者：
Katz,AM