New Thiazole Nortopsentin Analogues Inhibit Bacterial Biofilm Formation.
New Thiazole Nortopsentin Analogues Inhibit Bacterial Biofilm Formation.
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DOI：
10.3390/md16080274
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发表时间：
2018-08-04
期刊：
影响因子：
5.4
通讯作者：
Cascioferro S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Carbone A;Parrino B;Cusimano MG;Spanò V;Montalbano A;Barraja P;Schillaci D;Cirrincione G;Diana P;Cascioferro S
方便地合成了新的噻唑去甲丹参类似物，并评价了它们作为相关革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的生物膜形成抑制剂的活性。所有化合物都能够以剂量依赖性方式干扰生物膜形成的第一步，显示出对葡萄球菌菌株的选择性。活性最强的衍生物对金黄色葡萄球菌ATCC 25923的IC 50值范围为0.40-2.03 µM。新化合物显示出典型的抗毒性特征，能够抑制生物膜的形成而不影响微生物的生长。
New thiazole nortopsentin analogues were conveniently synthesized and evaluated for their activity as inhibitors of biofilm formation of relevant Gram-positive and Gram-negative pathogens. All compounds were able to interfere with the first step of biofilm formation in a dose-dependent manner, showing a selectivity against the staphylococcal strains. The most active derivatives elicited IC50 values against Staphylococcus aureus ATCC 25923, ranging from 0.40–2.03 µM. The new compounds showed a typical anti-virulence profile, being able to inhibit the biofilm formation without affecting the microbial growth in the planktonic form.
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