Structure-Activity Relationships of the Antimicrobial Peptide Natural Product Apidaecin.
Structure-Activity Relationships of the Antimicrobial Peptide Natural Product Apidaecin.
复制标题
抗菌肽天然产物Apidaecin的构效关系。
DOI：
10.1021/acs.jmedchem.3c00406
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发表时间：
2023
影响因子：
7.3
通讯作者：
Moore,TerryW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Skowron,KorneliaJ;Baliga,Chetana;Johnson,Tatum;Kremiller,KyleM;Castroverde,Alexandra;Dean,TrevorT;Allen,A'LesterC;Lopez-Hernandez,AnaM;Aleksandrova,ElenaV;Klepacki,Dorota;Mankin,AlexanderS;Polikanov,YuryS;Moore,TerryW
随着抗生素耐药性危机的日益严重，继续寻找新型抗生素的新来源至关重要。这种需求导致了对天然产物抗微生物剂，特别是抗微生物肽的重新关注。非裂解性抗菌肽由于其独特的作用机制而极具应用前景。一种这样的肽是apidaecin（API），其通过稳定核糖体-apidaecin-tRNA-释放因子的四元复合物来抑制翻译终止。已经开发了apidaecin的合成衍生物，但尚未考虑结构指导的修饰。在这项工作中，我们专注于修改关键残基的API序列，负责稳定的四元复合物的相互作用。我们提出了高度修饰的API肽的第一个例子之一，该肽保持其抗微生物活性和与翻译复合物的相互作用。这些发现为进一步的API肽的结构导向优化奠定了基础。
With the growing crisis of antimicrobial resistance, it is critical to continue to seek out new sources of novel antibiotics. This need has led to renewed interest in natural product antimicrobials, specifically antimicrobial peptides. Nonlytic antimicrobial peptides are highly promising due to their unique mechanisms of action. One such peptide is apidaecin (Api), which inhibits translation termination through stabilization of the quaternary complex of the ribosome-apidaecin-tRNA-release factor. Synthetic derivatives of apidaecin have been developed, but structure-guided modifications have yet to be considered. In this work, we have focused on modifying key residues in the Api sequence that are responsible for the interactions that stabilize the quaternary complex. We present one of the first examples of a highly modified Api peptide that maintains its antimicrobial activity and interaction with the translation complex. These findings establish a starting point for further structure-guided optimization of Api peptides.
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DOI：
10.1016/0010-4809(81)90012-4
发表时间：
1981-01-01
期刊：
COMPUTERS AND BIOMEDICAL RESEARCH
影响因子：
--
作者：
TEACH, RL;SHORTLIFFE, EH
通讯作者：
SHORTLIFFE, EH
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--
发表时间：
1986
期刊：
Social Science & Medicine (1967)
影响因子：
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作者：
James G. Anderson;S. Jay;H. Schweer;M. Anderson
通讯作者：
M. Anderson
DOI：
--
发表时间：
1978
期刊：
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T. Strasser
通讯作者：
T. Strasser
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C. Saltz;J. Saltz;M. Rabkin
通讯作者：
M. Rabkin
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发表时间：
1991
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Bulletin of the Medical Library Association
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--
作者：
Cunningham,D;Grefsheim,S;Simon,M;Lansing,PS
通讯作者：
Lansing,PS