Inhibition of the 5-HT1A receptor-mediated inwardly rectifying K+ current by dextromethorphan in rat dorsal raphe neurones
Inhibition of the 5-HT1A receptor-mediated inwardly rectifying K+ current by dextromethorphan in rat dorsal raphe neurones
复制标题
右美沙芬对大鼠中缝背神经元5-HT1A受体介导的内向整流K电流的抑制作用
DOI：
10.1016/s0028-3908(00)00092-7
复制
发表时间：
2000
影响因子：
4.7
通讯作者：
K. Takahama
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
H. Ishibashi;Kouichi Kuwano;K. Takahama
在电压钳条件下，使用制霉菌素穿孔贴片和常规全细胞贴片记录配置，研究了右美沙芬 (DM) 对大鼠中缝背侧 (DR) 神经元急性分离中 5-HT1A 受体介导的内向整流 K+ 电流的影响。 DM 以浓度依赖性方式快速、可逆地抑制 10−7M 5-HT 诱导的 K+电流，半数抑制浓度为 1.43×10−5M。 DM 的抑制作用既不依赖于电压也不依赖于使用。 DM 导致 5-HT 浓度-反应曲线的最大反应受到抑制，因此表明是非竞争性抑制类型。在用含有不可水解的 GTP 类似物 GTPγS 的移液管溶液进行细胞内灌注的神经元中，5-HT 以不可逆的方式激活 K+ 电流。即使在没有激动剂的情况下，DM 也会抑制细胞内 GTPγS 不可逆激活的电流。 DM 还抑制新鲜分离的大鼠蓝斑神经元中由 α2-肾上腺素受体调节的内向整流 K+ 电流。这些结果表明，DM 可能会抑制中枢神经系统中与内向整流 K+ 通道偶联的 G 蛋白，但不会抑制神经递质受体。
The effect of dextromethorphan (DM) on the inwardly rectifying K+currents mediated by 5-HT1Areceptors in acutely dissociated dorsal raphe (DR) neurones of rats was studied using nystatin-perforated patch and conventional whole-cell patch recording configurations under voltage-clamp conditions. DM rapidly and reversibly inhibited the K+currents induced by 10−7M 5-HT in a concentration-dependent manner with a half-maximum inhibitory concentration of 1.43×10−5M. The inhibitory effect of DM was neither voltage- nor use-dependent. DM caused a suppression of the maximum response of the 5-HT concentration–response curve, thus suggesting a non-competitive type of inhibition. In neurones perfused intracellularly with a pipette-solution containing the nonhydrolyzable GTP analog GTPγS, 5-HT activated K+currents in an irreversible manner. DM suppressed the current irreversibly activated by intracellular GTPγS even in the absence of the agonist. DM also inhibited the inwardly rectifying K+currents regulated by α2-adrenoceptors in freshly isolated rat locus coeruleus neurones. These results suggest that DM may inhibit the G-protein coupled inwardly rectifying K+channels, but not the neurotransmitter receptors, in the central nervous system.
登录
查看更多内容
体外中缝背神经元中电压和配体激活的内向整流电流。
DOI：
10.1523/jneurosci.08-09-03499.1988
发表时间：
1988
期刊：
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience
影响因子：
--
作者：
Williams,JT;Colmers,WF;Pan,ZZ
通讯作者：
Pan,ZZ
大鼠脑中右美沙芬和 ( )-3-(-3-羟苯基)-N-(1-丙基)哌啶结合位点的计算机辅助分析。
影响因子：
6.1
作者：
Klein,M;Musacchio,JM
通讯作者：
Musacchio,JM
血清素对大鼠运动神经元的谷氨酸突触传递的突触前抑制。
DOI：
10.1152/jn.1996.76.2.799
发表时间：
1996
期刊：
Journal of neurophysiology.
影响因子：
--
作者：
Singer,JH;Bellingham,MC;Berger,AJ
通讯作者：
Berger,AJ
豚鼠大脑中的高亲和力右美沙芬结合位点。
影响因子：
3.6
作者：
Craviso,GL;Musacchio,JM
通讯作者：
Musacchio,JM