Short total synthesis of (+)-madindolines A and B.
Short total synthesis of (+)-madindolines A and B.
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DOI：
10.1002/chin.200226219
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发表时间：
2002-01
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
T. Hirose;T. Sunazuka;T. Shirahata;D. Yamamoto;Y. Harigaya;I. Kuwajima;S. Ōmura
中科院分区：
文献类型：
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作者：
T. Hirose;T. Sunazuka;T. Shirahata;D. Yamamoto;Y. Harigaya;I. Kuwajima;S. Ōmura
[反应：已经实现了（+）-madindolines A（1）和B（2）（白细胞介素6的有效和选择性抑制剂）的短而有效的全合成。合成的特点是一个关键的螯合控制的1，4-非对映选择性酰化反应，以产生季碳和烯丙基硅烷的分子内酰化，以建立环戊烯单元。
[reaction: see text] A short and efficient total synthesis of (+)-madindolines A (1) and B (2), potent and selective inhibitors of interleukin 6, has been achieved. The synthesis features a key chelation-controlled 1,4-diastereoselective acylation to generate the quaternary carbon and an intramolecular acylation of allylsilane to build up the cyclopentene unit.