Inhibition of Sodium Ion Channel Function with Truncated Forms of Batrachotoxin.
Inhibition of Sodium Ion Channel Function with Truncated Forms of Batrachotoxin.
复制标题
DOI：
10.1021/acschemneuro.6b00212
复制
发表时间：
2016-10-19
影响因子：
5
通讯作者：
Du Bois J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Toma T;Logan MM;Menard F;Devlin AS;Du Bois J
介绍了一种基于众所周知的通道激动剂batrachotoxin （BTX）结构的新型电压门控钠通道（Navs）小分子抑制剂家族。蛋白质诱变和电生理实验表明，结合位点是通道的内孔区域，类似于BTX、生物碱毒素和局部麻醉剂。基于最近对细菌nav晶体学分析的真核通道同源性建模提示了离子传导阻滞的作用机制。
A novel family of small molecule inhibitors of voltage-gated sodium channels (Navs) based on the structure of batrachotoxin (BTX) – a well-known channel agonist – is described. Protein mutagenesis and electrophysiology experiments reveal the binding site as the inner pore region of the channel, analogous to BTX, alkaloid toxins, and local anesthetics. Homology modeling of the eukaryotic channel based on recent crystallographic analyses of bacterial NaVs suggests a mechanism of action for ion conduction block.
登录
查看更多内容
影响因子：
8.4
作者：
Devlin AS;Bois JD
通讯作者：
Bois JD
影响因子：
5.6
作者：
Hawkins, Paul C. D.;Nicholls, Anthony
通讯作者：
Nicholls, Anthony
影响因子：
4.1
作者：
Du, Yuzhe;Lee, Jung-Eun;Dong, Ke
通讯作者：
Dong, Ke
影响因子：
1.7
作者：
De Leon, L;Ragsdale, DS
通讯作者：
Ragsdale, DS
影响因子：
4
作者：
KHODOROV, BI;YELIN, EA;LEONOV, VN
通讯作者：
LEONOV, VN