Evaluation of the interaction between long telomeric DNA and macrocyclic hexaoxazole (6OTD) dimer of a G-quadruplex ligand.
Evaluation of the interaction between long telomeric DNA and macrocyclic hexaoxazole (6OTD) dimer of a G-quadruplex ligand.
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评估长端粒DNA和大环甲氧唑（6OTD）二聚体配体之间的相互作用。
DOI：
10.3390/molecules18044328
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发表时间：
2013-04-12
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Nagasawa K
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Iida K;Majima S;Nakamura T;Seimiya H;Nagasawa K
新合成了L2H2-6OTD-二聚体的大环六恶唑二聚体(3)作为端粒G-四链体(G4)配体，并通过凝胶迁移率改变分析、CD光谱分析和CD熔融实验研究了其与端粒长DNA telo48、72和96的相互作用。L2H2-6OTD-二聚体(3)通过诱导24个碱基单位的反平行型G4结构，即(TTAGGG)4序列，与长端粒DNA相互作用。二聚体3比相应的单体L2H2-6OTD(2)更有效地稳定长端粒DNA。对端粒酶有较强的抑制活性，IC50值为7.5 nm。
Macrocyclic hexaoxazole dimer of L2H2-6OTD-dimer (3) was newly synthesized as a telomeric G-quadruplex (G4) ligand, and interaction with long telomeric DNAs telo48, 72, and 96 was evaluated by means of electrophoresis mobility shift assay, CD spectra analysis, and CD melting experiments. The L2H2-6OTD-dimer (3) interacted with the long telomeric DNAs by inducing anti-parallel type G4 structure of each unit of 24 bases, i.e., (TTAGGG)4 sequences. Dimer 3 stabilizes long telomeric DNAs more efficiently than the corresponding monomer of L2H2-6OTD (2). It showed potent inhibitory activity against telomerase, with an IC50 value of 7.5 nm.
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