Layer-by-layer nanoencapsulation of camptothecin with improved activity.
Layer-by-layer nanoencapsulation of camptothecin with improved activity.
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DOI：
10.1016/j.ijpharm.2014.01.041
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发表时间：
2014-04-25
影响因子：
5.8
通讯作者：
Lvov, Yuri
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Parekh, Gaurav;Pattekari, Pravin;Joshi, Chaitanya;Shutava, Tatsiana;DeCoster, Mark;Levchenko, Tatyana;Torchilin, Vladimir;Lvov, Yuri
通过肝素与聚赖氨酸和聚乙二醇的嵌段共聚物的免清洗逐层组装制备了在核中含有高达60%的喜树碱和在壳中含有7-8个双层的160 nm纳米胶囊。纳米胶囊的外表面另外用5 kDa或20 kDa分子量的聚乙二醇改性，以获得蛋白质抗性特性、血清中的胶体稳定性和药物从胶囊中的延长释放。LbL包衣胶囊的优点是在酸性pH下开始的具有壳组装的喜树碱内酯形式的保存和在中性和碱性pH下包封的药物的改进的化学稳定性，特别是在白蛋白的存在下，这使得这种制剂比游离喜树碱更有活性。LbL纳米帽在pH 7.4下保持喜树碱内酯形式，导致药物对CRL 2303胶质母细胞瘤细胞的三倍活性。
160 nm nanocapsules containing up to 60% of camptothecin in the core and 7–8 polyelectrolyte bilayers in the shell were produced by washless layer-by-layer assembly of heparin and block-copolymer of poly-L-lysine and polyethylene glycol. The outer surface of the nanocapsules was additionally modified with polyethylene glycol of 5 kDa or 20 kDa molecular weight to attain protein resistant properties, colloidal stability in serum and prolonged release of the drug from the capsules. An advantage of the LbL coated capsules is the preservation of camptothecin lactone form with the shell assembly starting at acidic pH and improved chemical stability of encapsulated drug at neutral and basic pH, especially in the presence of albumin that makes such formulation more active than free camptothecin. LbL nanocapsules preserve the camptothecin lactone form at pH 7.4 resulting in triple activity of the drug toward CRL2303 glioblastoma cell.
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