A simple litmus test for aldehyde oxidase metabolism of heteroarenes.
A simple litmus test for aldehyde oxidase metabolism of heteroarenes.
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DOI：
10.1021/jm4017976
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发表时间：
2014-02-27
影响因子：
7.3
通讯作者：
Baran PS
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
O'Hara F;Burns AC;Collins MR;Dalvie D;Ornelas MA;Vaz AD;Fujiwara Y;Baran PS
芳香氮杂环类药物的生物利用度受醛氧化酶（AO）活性的影响。对AO代谢的敏感性难以通过计算预测，并且在体内可能因物种之间的差异而变得复杂。在这里，我们报告使用双（二氟甲基）亚磺酰基）氧基）锌（DFMS）作为CF2H自由基的来源，用于早期鉴定具有高概率代谢的杂芳族药物候选物的快速和廉价的化学“石蕊试验”。
The bioavailability of aromatic azaheterocyclic drugs can be affected by the activity of aldehyde oxidase (AO). Susceptibility to AO metabolism is difficult to predict computationally and can be complicated in vivo by differences between species. Here we report the use of bis(((difluoromethyl)sulfinyl)oxy)zinc (DFMS) as a source of CF2H radical for a rapid and inexpensive chemical “litmus test” for the early identification of heteroaromatic drug candidates that have a high probability of metabolism by AO.
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影响因子：
15
作者：
Fujiwara, Yuta;Dixon, Janice A.;Rodriguez, Rodrigo A.;Baxter, Ryan D.;Dixon, Darryl D.;Collins, Michael R.;Blackmond, Donna G.;Baran, Phil S.
通讯作者：
Baran, Phil S.
影响因子：
7.3
作者：
Cruciani, G;Carosati, E;Vianello, R
通讯作者：
Vianello, R
影响因子：
7.3
作者：
St Jean, David J., Jr.;Fotsch, Christopher
通讯作者：
Fotsch, Christopher
影响因子：
1.7
作者：
Ghafourian, T;Rashidi, MR
通讯作者：
Rashidi, MR
影响因子：
7.3
作者：
Torres, Rhonda A.;Korzekwa, Kenneth R.;Jones, Jeffrey P.
通讯作者：
Jones, Jeffrey P.