Kinetics of inward-rectifier K+ channel block by quaternary alkylammonium ions. dimension and properties of the inner pore.
Kinetics of inward-rectifier K+ channel block by quaternary alkylammonium ions. dimension and properties of the inner pore.
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DOI：
10.1085/jgp.117.5.395
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发表时间：
2001-05
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Lu Z
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Guo D;Lu Z
我们通过一系列细胞内对称季烷基铵离子（QAs）检测了两个内整流K+通道IRK1和ROMK1的阻滞，这些离子的侧链含有一到五个亚甲基。如前所述，ROMK1通道以更高的亲和力结合更大的qa。相比之下，IRK1通道强烈选择TEA而不是较小或较大的qa。两个通道之间QA选择性的显著差异主要是由于不同的QA解结合动力学。所有检测到的QAs的表观结合速率常数（kon）明显小于扩散限制过程的预期。此外，当QAs中的亚甲基数量从3个增加到4个时，kon会大幅下降（约30倍）。这些观察结果表明，在细胞内溶液和qa结合位点之间存在一条狭窄的途径，其尺寸（~ 9 Å）与具有单个H2O壳的K+离子相当。
We examined block of two inward-rectifier K+ channels, IRK1 and ROMK1, by a series of intracellular symmetric quaternary alkylammonium ions (QAs) whose side chains contain one to five methylene groups. As shown previously, the ROMK1 channels bind larger QAs with higher affinity. In contrast, the IRK1 channels strongly select TEA over smaller or larger QAs. This remarkable difference in QA selectivity between the two channels results primarily from differing QA unbinding kinetics. The apparent rate constant for binding (kon) of all examined QAs is significantly smaller than expected for a diffusion-limited process. Furthermore, a large (∼30-fold) drop in kon occurs when the number of methylene groups in QAs increases from three to four. These observations argue that between the intracellular solution and the QA-binding locus, there exists a constricted pathway, whose dimension (∼9 Å) is comparable to that of a K+ ion with a single H2O shell.
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影响因子：
3.8
作者：
Holmgren, M;Smith, PL;Yellen, G
通讯作者：
Yellen, G
影响因子：
3.8
作者：
Spassova, MA;Lu, Z
通讯作者：
Lu, Z
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作者：
Doyle, DA;Cabral, JM;MacKinnon, R
通讯作者：
MacKinnon, R
DOI：
10.1085/jgp.58.4.413
发表时间：
1971-10
期刊：
The Journal of general physiology
影响因子：
--
作者：
Armstrong CM
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Armstrong CM
影响因子：
56.9
作者：
FICKER, E;TAGLIALATELA, M;BROWN, AM
通讯作者：
BROWN, AM