Inhibition of Dengue virus and West Nile virus proteases by click chemistry-derived benz[d]isothiazol-3(2H)-one derivatives.
Inhibition of Dengue virus and West Nile virus proteases by click chemistry-derived benz[d]isothiazol-3(2H)-one derivatives.
复制标题
DOI：
10.1016/j.bmc.2011.12.047
复制
发表时间：
2012-02-01
影响因子：
3.5
通讯作者：
Groutas, William C.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tiew, Kok-Chuan;Dou, Dengfeng;Teramoto, Tadahisa;Lai, Huiguo;Alliston, Kevin R.;Lushington, Gerald H.;Padmanabhan, R.;Groutas, William C.
合成了两个基于 benz[d]isothiazol-3(2H)-one 支架的点击化学衍生的聚焦文库，并针对登革热病毒和西尼罗河病毒 NS2B-NS3 蛋白酶进行筛选。在添加洗涤剂的情况下，几种化合物 (4l, 7j-n) 对登革热病毒 NS2B-NS3 蛋白酶表现出显着的抑制活性。这些化合物有可能成为“从命中到先导”优化活动的启动平台。
Two click chemistry-derived focused libraries based on the benz[d]isothiazol-3(2H)-one scaffold were synthesized and screened against Dengue virus and West Nile virus NS2B-NS3 proteases. Several compounds (4l, 7j-n) displayed noteworthy inhibitory activity toward Dengue virus NS2B-NS3 protease in the absence and presence of added detergent. These compounds could potentially serve as a launching pad for a hit-to-lead optimization campaign.
登录
查看更多内容
影响因子：
--
作者：
Dou, Dengfeng;Viwanathan, Prasanth;Li, Yi;He, Guijia;Alliston, Kevin R.;Lushington, Gerald H.;Brown-Clay, Joshua D.;Padmanabhan, R.;Groutas, William C.
通讯作者：
Groutas, William C.
影响因子：
16.8
作者：
Erbel, P;Schiering, N;Hommel, U
通讯作者：
Hommel, U
影响因子：
5.4
作者：
Chandramouli, Sumana;Joseph, Jeremiah S.;Kuhn, Peter
通讯作者：
Kuhn, Peter
影响因子：
7.3
作者：
McGovern, SL;Helfand, BT;Shoichet, BK
通讯作者：
Shoichet, BK
影响因子：
120.1
作者：
Leeson, Paul D.;Springthorpe, Brian
通讯作者：
Springthorpe, Brian