葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro的抑制作用
葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro的抑制作用
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DOI：
10.12360/cpb202108073
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发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
徐锡明
中科院分区：
文献类型：
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作者：
王娟;柳晓春;辛全娟;赵广健;袁文敏;王一帆;章思语;徐锡明
目的研究葡萄糖酸铜和双硫仑对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)木瓜样蛋白酶(papain-like protein,PLpro)的抑制作用,并探索了两者联合使用对PLpro蛋白的影响。方法利用大肠杆菌重组表达技术纯化SARS-CoV-2 PLpro,采用酶动力学方法研究葡萄糖酸铜和双硫仑对PLpro活性的影响。结果葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro具有高抑制活性,泛素-7-氨基-4-甲基香豆素(Ub-AMC)作为荧光底物,葡萄糖酸铜的IC_(50)为33.02 nmol·L~(-1),表现出竞争性抑制作用,双硫仑的IC_(50)为480.4 nmol·L~(-1),表现出非竞争性抑制作用,且两者联合使用表现出协同抑制的优势。结论葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro有很高的抑制作用,联合使用表现出协同抑制的优势。