Pyridostatin analogues promote telomere dysfunction and long-term growth inhibition in human cancer cells.
Pyridostatin analogues promote telomere dysfunction and long-term growth inhibition in human cancer cells.
复制标题
DOI：
10.1039/c2ob25830g
复制
发表时间：
2012-08-28
影响因子：
3.2
通讯作者：
Balasubramanian S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Müller S;Sanders DA;Di Antonio M;Matsis S;Riou JF;Rodriguez R;Balasubramanian S
描述了一系列基于 N,N'-双(喹啉基)吡啶-2,6-二甲酰胺支架的 G-四链体相互作用小分子的合成、生物物理和生物学评价。描述了一系列基于 N,N'-双(喹啉基)吡啶-2,6-二甲酰胺支架的 G-四链体相互作用小分子的合成、生物物理和生物学评价。评估了合成类似物稳定端粒 G-四链体 DNA 的能力，其中一些显示出与双链 DNA 相比的高选择性相关的非常高的稳定潜力。这些化合物表现出抑制癌细胞生长的能力，并且对正常细胞具有可检测到的选择性。长时间的生长停滞伴随着衰老，其中端粒功能障碍以及基因组中限制性 DNA 损伤位点的积累是主要机制。我们的数据强调了通过使用基于吡啶他汀分子框架的 G-四联体靶向小分子来进行衰老介导的抗癌治疗的潜力。
The synthesis, biophysical and biological evaluation of a series of G-quadruplex interacting small molecules based on a N,N′-bis(quinolinyl)pyridine-2,6-dicarboxamide scaffold is described. The synthesis, biophysical and biological evaluation of a series of G-quadruplex interacting small molecules based on a N,N′-bis(quinolinyl)pyridine-2,6-dicarboxamide scaffold is described. The synthetic analogues were evaluated for their ability to stabilize telomeric G-quadruplex DNA, some of which showed very high stabilization potential associated with high selectivity over double-stranded DNA. The compounds exhibited growth arrest of cancer cells with detectable selectivity over normal cells. Long-time growth arrest was accompanied by senescence, where telomeric dysfunction is a predominant mechanism together with the accumulation of restricted DNA damage sites in the genome. Our data emphasize the potential of a senescence-mediated anticancer therapy through the use of G-quadruplex targeting small molecules based on the molecular framework of pyridostatin.
登录
查看更多内容
影响因子：
64.8
作者：
Cheng, MY;Bullock, CM;Zhou, QY
通讯作者：
Zhou, QY
影响因子：
14.9
作者：
Gomez, D;Lemarteleur, T;Riou, JF
通讯作者：
Riou, JF
影响因子：
14.9
作者：
Gomez D;Guédin A;Mergny JL;Salles B;Riou JF;Teulade-Fichou MP;Calsou P
通讯作者：
Calsou P
TrisubStttestated的异丙恶唑作为新的G四链体结合配体：C-KIT癌基因表达的小分子调节。
影响因子：
15
作者：
Bejugam, Mallesham;Sewitz, Sven;Shirude, Pravin S.;Rodriguez, Raphael;Shahid, Ramla;Balasubramanian, Shankar
通讯作者：
Balasubramanian, Shankar
G-四链体配体与人染色体末端的优先结合。
影响因子：
14.9
作者：
Granotier, C;Pennarun, G;Riou, L;Hoffschir, F;Gauthier, LR;De Cian, A;Gomez, D;Mandine, E;Riou, JF;Mergny, JL;Mailliet, P;Dutrillaux, B;Boussin, FD
通讯作者：
Boussin, FD