Activation of ATP-sensitive potassium channels antagonize nociceptive behavior and hyperexcitability of DRG neurons from rats.
Activation of ATP-sensitive potassium channels antagonize nociceptive behavior and hyperexcitability of DRG neurons from rats.
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ATP 敏感钾通道的激活可拮抗大鼠 DRG 神经元的伤害感受行为和过度兴奋。
DOI：
10.1186/1744-8069-7-35
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发表时间：
2011-05-14
期刊：
影响因子：
3.3
通讯作者：
Zhang H
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Du X;Wang C;Zhang H
对伤害性刺激的伤害性反应始于外周伤害性感受器终末。离子通道在痛觉信号的启动和传导中起着至关重要的作用。KATP通道的激活与吗啡等药物的镇痛作用有关。然而，关于KATP激动剂对伤害性和神经元兴奋性的影响的系统研究很少。在这项研究中，我们描述了KATP激动剂匹那地尔和二氮嗪对缓激肽(BK)、热刺激和机械刺激诱导的突触行为的拮抗作用，以及对缓激肽诱导的DRG神经元的过度兴奋的拮抗作用。我们还发现KATP激动剂可以适度激活DRG神经元中的KATP。由于KATP激活剂的作用可以被KATP阻滞剂格列本脲逆转，KATP的直接激活很可能是其潜在的机制。这项系统的研究清楚地表明，KATP的激活可以对感觉神经元的兴奋性产生显著的调制作用，从而对感觉行为，如伤害性感觉具有显著的调节作用。KATP激动剂可在临床上用于疼痛症状的治疗。
Nociceptive responses to noxious stimuli are initiated at peripheral nociceptor terminals. Ion channels play a vital role in pain signal initiation and conduction. Activation of KATP channels has been implicated in mediating the analgesic effects of agents such as morphine. However, systematic studies regarding the effects of KATP activators on nociception and neuronal excitability are scarce. In this study, we describe the antagonistic effects of KATP activators pinacidil and diazoxide on nocifensive behavior induced by bradykinin (BK), thermo and mechanical stimuli, and the bradykinin-induced hyperexcitability of DRG neurons. We also found that KATP activators can moderately activate KATP in DRG neurons. Because the effects of KATP activators can be reversed by the KATP blocker glyburide, direct activation of KATP is most likely the underlying mechanism. This systematic study clearly demonstrates that activation of KATP could have significant modulatory effects on the excitability of sensory neurons and thus on sensory behaviors, such as nociception. KATP activators can be evaluated clinically for the treatment of pain symptoms.
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Liu, Boyi;Linley, John E.;Gamper, Nikita
通讯作者：
Gamper, Nikita
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作者：
Chuang, HH;Prescott, ED;Julius, D
通讯作者：
Julius, D
DOI：
10.1073/pnas.0901815106
发表时间：
2009-05-26
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作者：
Kawano, Takashi;Zoga, Vasiliki;Sarantopoulos, Constantine
通讯作者：
Sarantopoulos, Constantine
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作者：
Cesare, P;Dekker, LV;McNaughton, PA
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5
作者：
Couture, R;Harrisson, M;Cloutier, F
通讯作者：
Cloutier, F