2-Substituted 4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic acids are novel inhibitors of metallo-β-lactamases.
2-Substituted 4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic acids are novel inhibitors of metallo-β-lactamases.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2012.08.012
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发表时间：
2012-10-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Song, Yongcheng
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chen, Pinhong;Horton, Lori B.;Mikulski, Rose L.;Deng, Lisheng;Sundriyal, Sandeep;Palzkill, Timothy;Song, Yongcheng
由B类金属β-内酰胺酶（MBL）引起的细菌对β-内酰胺抗生素的耐药性，特别是对于某些医院获得性革兰氏阴性病原体，对公共卫生构成重大威胁。我们报道了几种2-取代的4，5-二氢噻唑-4-羧酸类化合物作为新型MBL抑制剂。构效关系（SAR）和分子模拟研究进行了进一步的抑制剂设计的影响进行了讨论。
Bacterial resistance to β-lactam antibiotics caused by class B metallo-β-lactamases (MBL), especially for certain hospital-acquired, Gram-negative pathogens, poses a significant threat to public health. We report several 2-substituted 4,5-dihydrothiazole-4-carboxylic acids to be novel MBL inhibitors. Structure activity relationship (SAR) and molecular modeling studies were performed and implications for further inhibitor design are discussed.
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作者：
Lu Y;Li CM;Wang Z;Ross CR 2nd;Chen J;Dalton JT;Li W;Miller DD
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Toney, JH;Fitzgerald, PMD;Hammond, GG
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Deng, Lisheng;Endo, Kiwamu;Song, Yongcheng
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Palzkill, Timothy
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Toney, JH;Hammond, GG;Gao, YD
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Gao, YD