Progesterone blocks multiple routes of ion flux.
Progesterone blocks multiple routes of ion flux.
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DOI：
10.1016/j.mcn.2011.07.002
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发表时间：
2011-10
影响因子：
3.5
通讯作者：
Mermelstein, Paul G.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kelley, Brooke G.;Mermelstein, Paul G.
孕激素作为创伤性脑损伤后的神经保护剂的给药最近已进入III期临床试验。先前的工作已经证明，治疗浓度的孕酮通过直接抑制电压门控钙通道来降低兴奋性毒性，这是一种独立于核孕酮受体的作用。在这里，我们报告使用培养的大鼠纹状体神经元，这些相同浓度的孕酮也阻断电压门控钾通道，钠通道和GABAA电流。孕酮的作用以类固醇特异性、电压非依赖性、浓度依赖性的方式作用于神经元的表面膜。值得注意的是，孕酮对离子通道和神经递质受体功能的这些广泛作用反映了二氢吡啶类的作用，并表明了潜在的共同作用机制、额外治疗应用的前景以及可能的不良反应。
The administration of progesterone as a neuroprotective agent following traumatic brain injury has recently entered phase III clinical trials. Previous work has demonstrated that therapeutic concentrations of progesterone decrease excitotoxicity through direct inhibition of voltage-gated calcium channels, an action independent of the nuclear progesterone receptor. Here we report using cultured rat striatal neurons that these same concentrations of progesterone also block voltage-gated potassium channels, sodium channels and GABAA currents. The actions of progesterone act at the surface membrane of neurons in a steroid specific, voltage-independent, concentration-dependent manner. Notably, these broad actions of progesterone on ion channel and neurotransmitter receptor function mirror those of dihydropyridines, and indicate potential shared mechanisms of action, the prospective of additional therapeutic applications, and possibly, untoward effects.
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