Amphiphilic sites for general anesthetic action? Evidence from 129Xe-[1H] intermolecular nuclear Overhauser effects.
Amphiphilic sites for general anesthetic action? Evidence from 129Xe-[1H] intermolecular nuclear Overhauser effects.
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用于全身麻醉作用的两亲位点？
DOI：
10.1016/s0005-2736(96)00184-8
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发表时间：
1997
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Tang,P
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Xu,Y;Tang,P
由于全身麻醉药的效力与其在油中的溶解能力之间存在很强的相关性，因此通常假定作用部位为亲脂性。我们在这里表明，亲脂性分子可能会优先靶向与膜发生相互作用后，亲脂性较低的网站。氙是一种化学惰性和无结构的全身麻醉剂，被选为无偏的分子探针，用于评估其动态分布。位点选择性，分子间129 <$-{1H}核Overhauser效应被用来测量氙和质子在磷脂酰胆碱脂质膜的不同区域之间的特异性相互作用。很明显，氙-膜相互作用是针对两亲性的头部区域，界面水的显着参与，尽管氙的非极性和高度亲脂性的气相。这一结果可能表明两亲性与麻醉作用相关的重要性。
Because a strong correlation exists between the potency of general anesthetics and their ability to dissolve in oil, a lipophilic site of action is often assumed. We show here that a lipophilic molecule may preferentially target less lipophilic sites after interaction with a membrane takes place. Xenon, a chemically inert and structureless general anesthetic, was chosen as an unbiased molecular probe for assessment of its dynamic distribution. Site-selective, intermolecular129Xe-{1H} nuclear Overhauser effects were used to measure the specific interaction between xenon and protons in different regions in a phosphatidylcholine lipid membrane. It was evident that xenon–membrane interaction was directed toward the amphiphilic head region, with significant involvement of interfacial water, despite xenon's apolar and highly lipophilic nature in the gas phase. This result may suggest the importance of amphiphilicity in association with anesthetic action.
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