Bradykinin binding to B2 kinin receptors and stimulation of phosphoinositide turnover and arachidonic acid release in primary cultures of cells from late pregnant rat myometrium.
Bradykinin binding to B2 kinin receptors and stimulation of phosphoinositide turnover and arachidonic acid release in primary cultures of cells from late pregnant rat myometrium.
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在妊娠晚期大鼠子宫肌层细胞的原代培养物中，缓激肽与 B2 激肽受体结合并刺激磷酸肌醇周转和花生四烯酸释放。
DOI：
10.1139/y92-191
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发表时间：
1992
影响因子：
2.1
通讯作者：
Leeb-Lundberg,LM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tropea,MM;Munoz,CM;Leeb-Lundberg,LM
妊娠末期大鼠子宫肌细胞的原代培养物含有激肽B2受体，通过缓激肽（BK）刺激肌醇磷酸（InsP）的形成和花生酸的释放（20：4）。利用4 °C的平衡固定，[3 H]BK可测定大鼠肌细胞上激动素B2受体的最大固定位点的名称，其值为308 ± 78 fmol/106个细胞，解离常数为1.8 ± 0.2 nM。 在37 °C时，[3 H]BK的固定取决于固定可靠性的温度降低。这种减少的原因在于[3 H]BK的固定形成于表面受体，并在[3 H]BK的渗透过程中缓慢解离。在BK细胞上进行的暴露有助于增加[3 H] InsP 3、[3 H] InsP 2（[3 H]Ins（1，4）P2）和[3 H] InsP 1（[3 H] Ins（1）P1）的形成剂量和[3 H]20：4的释放剂量。用100 ng/mL的Coqueluche毒素进行预处理不会刺激[3 H]InsP的形成，但迈斯会抑制（约30%）BK对[3 H]20：4的释放的刺激。 这一点直接与BK的受体数量成比例，刺激[3 H]InsP的形成，需要两种不同的受体占用率，而这种受体占用率在BK的暴露时间内会降低。结果显示BK与大鼠肌细胞上的Kinine B2受体相互作用，via laquelle la BK stimule la formation de [3H]InsP et la libération de [3H]20：4. [3 H]InsP形成的BK刺激需要BK浓度随时间降低;我们认为BK的降低取决于BK受体的固定时间，因此BK本身是解离的。[Traduit par la rédaction]
Les cultures primaires de cellules de myomètre de rats en fin de gestation contiennent des récepteurs de kinine B2, par l'intermédiaire desquels la bradykinine (BK) stimule la formation des inositol phosphates (InsP) et la libération d'acide arachidonique (20 : 4). Utilisant la fixation d'équilibre à 4 °C, la [3H]BK a permis de déterminer le nombre maximal de sites de fixation des récepteurs de kinine B2 sur les cellules du myomètre de rat, soit 308 ± 78 fmol/106cellules avec vraisemblablement une seule constante de dissociation à l'équilibre de 1,8 ± 0,2 nM. À 37 °C, la fixation de [3H]BK a été liée à une diminution dépendante du temps de la réversibilité de la fixation. Cette diminution a été causée en partie par la formation d'une fixation de [3H]BK à des récepteurs superficiels à dissociation lente et en partie par le processus de pénétration de la [3H]BK liée aux récepteurs. L'exposition à la BK de cellules marquées a amené des augmentations dépendantes de la dose de la formation de [3H]InsP3, [3H]InsP2([3H]Ins(1,4)P2) et [3H]InsP1([3H]Ins(1)P1) et de la libération de [3H]20 : 4. Un prétraitement avec 100 ng/mL de toxine de coqueluche n'a pas altéré la stimulation de la formation de [3H]InsP, mais a partiellement inhibé (~30%) la stimulation par la BK de la libération de [3H]20 : 4. Cette dernière a été directement proportionnelle au nombre de sites de récepteurs occupés par la BK. À l'opposé, la stimulation de la formation de [3H]InsP a nécessité un taux seuil d'occupation des récepteurs qui a diminué en fonction du temps d'exposition à la BK. Ces résultats montrent que la BK interagit avec les récepteurs de kinine B2 sur les cellules du myomètre du rat avec vraisemblablement une seule affinité, via laquelle la BK stimule la formation de [3H]InsP et la libération de [3H]20 : 4. La stimulation par la BK de la formation de [3H]InsP requiert une concentration seuil de BK qui diminue avec le temps; nous suggérons que la diminution est due à une formation dépendante du temps d'un état de fixation des récepteurs de BK desquels la BK se dissocie lentement.Mots clés: bradykinine, récepteurs, myomètre, inositol phosphates, acide arachidonique.[Traduit par la rédaction]