Receptor reserve at striatal dopamine autoreceptors: implications for selectivity of dopamine agonists.
Receptor reserve at striatal dopamine autoreceptors: implications for selectivity of dopamine agonists.
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纹状体多巴胺自身受体的受体储备：对多巴胺激动剂选择性的影响。
DOI：
10.1016/0014-2999(86)90675-8
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发表时间：
1986
影响因子：
5
通讯作者：
Goldstein,M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Meller,E;Helmer-Matyjek,E;Bohmaker,K;Adler,CH;Friedhoff,AJ;Goldstein,M
用N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氢喹啉（EEDQ）部分不可逆阻断多巴胺（DA）自身受体（83%）后，阿扑吗啡逆转γ-丁内酯（GBL）诱导的大鼠纹状体L-DOPA蓄积的剂量反应曲线向右移动近6倍，但最大反应没有降低。相比之下，对于自身受体选择性药物EMD 23，448，相似程度的不可逆阻断（86%）对剂量-反应曲线的主要影响是最大反应的降低（对照的60%），表明EMD 23，448是部分激动剂。因此，在DA自身受体处存在较大的受体储备，这可以部分解释为什么许多DA激动剂在突触前受体激活模型中比突触后受体激活模型中更有效。
The dose response curve for apomorphine reversal of γ-butyrolactone (GBL)-induced L-DOPA accumulation in rat striatum was shifted almost 6-fold to the right after partial irreversible blockade (83%) of dopamine (DA) autoreceptors with N-ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroquinoline (EEDQ); however, the maximal response was not reduced. In contrast, the major effect of a similar degree of irreversible blockade (86%) on the dose-response curve for the autoreceptor-selective agent EMD 23,448 was a reduction in maximal response (60% of control), indicating that EMD 23,448 is a partial agonist. A large receptor reserve therefore exists at the DA autoreceptor, which may explain in part why many DA agonists are more potent in models pre- than postsynaptic receptor activation.
影响因子：
3.6
作者：
Bannon,MJ;Michaud,RL;Roth,RH
通讯作者：
Roth,RH
N-乙氧基羰基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉体内 D1 和 D2 多巴胺受体失活：精神安定药的选择性保护。
DOI：
--
发表时间：
1985
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Meller,E;Bohmaker,K;Goldstein,M;Friedhoff,AJ
通讯作者：
Friedhoff,AJ
N-乙氧基羰基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉 (EEDQ) 不可逆失活后，α2-肾上腺素受体结合和功能恢复。
影响因子：
5
作者：
Adler,CH;Meller,E;Goldstein,M
通讯作者：
Goldstein,M