Design and synthesis of novel iminothiazinylbutadienols and divinylpyrimidinethiones as ARE inducers.
Design and synthesis of novel iminothiazinylbutadienols and divinylpyrimidinethiones as ARE inducers.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2013.12.072
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发表时间：
2014-02-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Hu L
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chen L;Magesh S;Wang H;Yang CS;Kong AN;Hu L
设计并合成了新型亚氨基噻嗪基丁二烯醇和二乙烯基嘧啶硫酮作为姜黄素的类似物，其二酮部分被硫脲掩蔽为杂环加合物。与姜黄素相比，这些新的杂环化合物的化学稳定性得到改善。它们表现出较长的半衰期，并且在生理条件下不与亲核硫醇反应。在ARE-荧光素酶报告基因测定中，这些新的姜黄素类似物中的一些是比姜黄素和异硫氰酸酯更有效的ARE激活剂。
Novel iminothiazinylbutadienols and divinylpyrimidinethiones were designed and synthesized as analogues of curcumin with its diketone moiety masked as a heterocyclic adduct with thiourea. The chemical stability of these novel heterocyclic compounds was improved as compared to curcumin. They exhibit longer half-lives and do not react with nucleophilic thiols under physiological conditions. In an ARE-luciferase reporter assay, some of these new curcumin analogues are more effective ARE activators than curcumin and isothiocyanates.
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