Atypical antipsychotics and inverse agonism at 5-HT2 receptors.
Atypical antipsychotics and inverse agonism at 5-HT2 receptors.
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DOI：
10.2174/1381612821666150605111236
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发表时间：
2015
影响因子：
3.1
通讯作者：
Berg KA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sullivan LC;Clarke WP;Berg KA
现在人们普遍认为，受体可以在没有刺激配体的情况下调节细胞信号通路，而逆激动剂可以降低这种与配体无关或“构成”受体的活性。5-羟色胺5-HT2A和5-HT2C受体在体外和体内均表现出组成受体活性。每一种都被确定为治疗精神分裂症的靶点。此外，大多数（如果不是全部的话）非典型抗精神病药物在5-HT2A和5-HT2C受体上都具有逆激动剂特性。本文描述了我们目前对非典型抗精神病药物在体外和体内对5-HT2A/2C受体亚型的拮抗作用的了解。利用抗精神病药物的逆激动剂特性可能为药物开发提供新的途径。
It is now well accepted that receptors can regulate cellular signaling pathways in the absence of a stimulating ligand, and inverse agonists can reduce this ligand-independent or “constitutive” receptor activity. Both the serotonin 5-HT2A and 5-HT2C receptors have demonstrated constitutive receptor activity in vitro and in vivo. Each has been identified as a target for the treatment of schizophrenia. Further, most, if not all, atypical antipsychotic drugs have inverse agonist properties at both 5-HT2A and 5-HT2C receptors. This paper describes our current knowledge of inverse agonism of atypical antipsychotics at 5-HT2A/2C receptor subtypes in vitro and in vivo. Exploiting inverse agonist properties of antipsychotic drugs may provide new avenues for drug development.
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DOI：
10.1073/pnas.86.19.7321
发表时间：
1989-10-01
影响因子：
11.1
作者：
COSTA, T;HERZ, A
通讯作者：
HERZ, A
影响因子：
4.7
作者：
Di Matteo, V;Di Giovanni, G;Esposito, E
通讯作者：
Esposito, E
影响因子：
7.3
作者：
BLACK, JW;LEFF, P;WOOD, J
通讯作者：
WOOD, J
DOI：
10.1111/j.1749-6632.1998.tb10184.x
发表时间：
1998-01-01
期刊：
ADVANCES IN SEROTONIN RECEPTOR RESEARCH
影响因子：
--
作者：
Egan, C;Herrick-Davis, K;Teitler, M
通讯作者：
Teitler, M
影响因子：
4.8
作者：
Bouaboula, M;Perrachon, S;Casellas, P
通讯作者：
Casellas, P