Synthesis and biofilm inhibition studies of 2-(2-amino-6-arylpyrimidin-4-yl)quinazolin-4(3H)-ones.
Synthesis and biofilm inhibition studies of 2-(2-amino-6-arylpyrimidin-4-yl)quinazolin-4(3H)-ones.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2020.127550
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发表时间：
2020-12-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Vasudev MC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Rasapalli S;Murphy ZF;Sammeta VR;Golen JA;Weig AW;Melander RJ;Melander C;Macha P;Vasudev MC
以2-酰基-4（3 H）-喹唑啉酮为原料，经单喹唑啉酮烯酮合成了4（3 H）-喹唑啉酮氨基嘧啶衍生物。已经测定了它们对革兰氏阳性（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA））和革兰氏阴性细菌（鲍曼不动杆菌）的生物膜抑制。具有2，4，6-三甲氧基苯基、4-甲硫基苯基和3-溴苯基取代基的类似物（5 h、5 j和5 k）已显示出在MRSA中有效抑制生物膜形成，IC 50值为20.7-22.4 μM。类似物5 h和5 j在体外人细胞中表现出低毒性，可以作为先导物进一步研究。要创建摘要，请在下面的模板框中键入说明。字体或抽象尺寸不应改变或更改。
Synthesis of novel 4(3H)-quinazolinonyl aminopyrimidine derivatives has been achieved via quinazolin only enones which in turn were obtained from 2-acyl-4(3H)-quinazolinone. They have been assayed for biofilm inhibition against Gram-positive (methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and Gram-negative bacteria (Acinetobacter baumannii). The analogues with 2,4,6-trimethoxy phenyl, 4-methylthio phenyl, and 3-bromo phenyl substituents (5h, 5j & 5k) have been shown to inhibit biofilm formation efficiently in MRSA with IC50 values of 20.7-22.4 μM). The analogues 5h and 5j have demonstrated low toxicity in human cells in vitro and can be investigated further as leads. To create your abstract, type over the instructions in the template box below. Fonts or abstract dimensions should not be changed or altered.
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含有 4-oxoquinazolin-2-yl 基团的查尔酮类似物作为潜在抗肿瘤剂的合成和评估。
影响因子：
6.7
作者：
Han, Xue;Peng, Bin;Xu, Xingzhi
通讯作者：
Xu, Xingzhi
DOI：
10.2174/1871524917666170104142033
发表时间：
2018-01-01
影响因子：
--
作者：
Jain, Nimisha;Jaiswal, Jugnu;Singour, Pradeep K.
通讯作者：
Singour, Pradeep K.
影响因子：
3.3
作者：
El-Hashash, Maher Abd El-Aziz Mahmoud;Salem, Marwa Sayed;Al-Mabrook, Selima Ali Mohamed
通讯作者：
Al-Mabrook, Selima Ali Mohamed
影响因子：
3.8
作者：
Dinari, Mohammad;Gharahi, Fateme;Asadi, Parvin
通讯作者：
Asadi, Parvin
影响因子：
4.9
作者：
Fleeman, Renee;Van Horn, Kurt S.;Shaw, Lindsey N.
通讯作者：
Shaw, Lindsey N.