Opioid glycopeptide analgesics derived from endogenous enkephalins and endorphins.
Opioid glycopeptide analgesics derived from endogenous enkephalins and endorphins.
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DOI：
10.4155/fmc.11.195
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发表时间：
2012-02
影响因子：
4.2
通讯作者：
Polt R
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li Y;Lefever MR;Muthu D;Bidlack JM;Bilsky EJ;Polt R
在过去的二十年中，已经从内源性阿片肽开发出有效的和选择性的镇痛剂。糖基化提供了调节与生物膜相互作用的重要手段，其极大地影响所得糖肽类似物的药效学和药代动力学。此外，膜亲和力的操纵允许穿透阻断有效药物分布的细胞屏障，包括血脑屏障。从内源性肽类药物中开发出了非常有效和选择性的阿片激动剂，其中一些作为候选药物显示出很大的前景。
Over the past two decades, potent and selective analgesics have been developed from endogenous opioid peptides. Glycosylation provides an important means of modulating interaction with biological membranes, which greatly affects the pharmacodynamics and pharmacokinetics of the resulting glycopeptide analogues. Furthermore, manipulation of the membrane affinity allows penetration of cellular barriers that block efficient drug distribution, including the blood–brain barrier. Extremely potent and selective opiate agonists have been developed from endogenous peptides, some of which show great promise as drug candidates.
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影响因子：
7.3
作者：
Bilsky, EJ;Egleton, RD;Polt, R
通讯作者：
Polt, R
影响因子：
7.3
作者：
Bredeloux, Pierre;Cavelier, Florine;Martinez, Jean
通讯作者：
Martinez, Jean
DOI：
10.1124/jpet.108.146969
发表时间：
2009-04-01
影响因子：
3.5
作者：
Codd, Ellen E.;Carson, John R.;Flores, Christopher M.
通讯作者：
Flores, Christopher M.
DOI：
10.1124/jpet.108.138180
发表时间：
2008-09-01
影响因子：
3.5
作者：
Do Carmo, Gail Pereira;Polt, Robin;Negus, S. Stevens
通讯作者：
Negus, S. Stevens
影响因子：
5
作者：
Carroll, I;Thomas, JB;Harris, LS
通讯作者：
Harris, LS