Are dihydropyridine binding sites voltage sensitive calcium channels?
Are dihydropyridine binding sites voltage sensitive calcium channels?
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二氢吡啶结合位点是电压敏感的钙通道吗？
DOI：
10.1016/0024-3205(84)90543-5
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发表时间：
1984
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
Freedman,SB
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Miller,RJ;Freedman,SB
Ca ~（2+）是一种极为重要的细胞内信使，这一观点已被广泛接受。一般来说，th…Ca+ L浓度极低（~ i 0-~ M）。细胞外钙浓度大约高出四个数量级（在i中综述）。这种巨大的浓度差异是几个过程的结果。这些包括几种细胞内细胞器和蛋白质螯合Ca+ L的能力，各种泵的存在，这些泵逆着其电化学梯度从细胞内部除去Ca+ 2，以及细胞质膜对Ca+的低渗透性。细胞内Ca+ L浓度可以快速增加的一种方式是通过打开细胞膜中钙的选择性渗透途径。调节这种钙通道的主要方式是通过改变膜电位（2，3）。因此，在许多细胞中，膜去极化引起钙通道的开放，这允许钙沿着其电化学梯度快速进入。这种Ca+~现在可以启动各种过程。I~神经元、一些内分泌细胞、平滑肌和心肌，Ca+ L内流可显著促进细胞动作电位（2）。钙进入这些细胞是刺激/分泌和刺激/收缩偶联过程中的重要环节。此外，钙电流本身和Ca+ L对细胞膜离子渗透性的各种影响在细胞兴奋性的调节中是重要的（2-5）。在过去的十年中，已经开发了一组具有不同化学结构的药物，其具有能够阻断电压依赖性钙通道（VSCC）的性质，至少在某些组织中是如此（1，6）。这些观察结果已被证明具有很大的治疗意义，这些药物已被广泛用于治疗心绞痛和高血压。有趣的是，不同组织中的VSCC不一定对通道阻滞剂具有相同的敏感性（1，6）。这又一次具有治疗意义。例如，这些药物可用于治疗高血压和冠状动脉痉挛，而不抑制神经传递或抑制心脏功能。本文将讨论这些观察结果的分子含义。
It is widely accepted that Ca+ 2 is an extremely importan~ intracellular i,== intracellular messenger. Normally, th~.... Ca+ L concentration is extremely low (~ i0-~ M). The extracellular calcium concentration is about four orders of magnitude higher (reviewed in i). This large concentration difference is the result of several processes. These include the ability~ f several intracellular organelles and proteins to sequester Ca+ L, the presence of various pumps that remove Ca+ 2 from the cell interior against its electrochemical gradient~ and the low permeability of the cell plasma membrane to Ca+~. One way in which the intracellular Ca+ L concentration can be rapidly increased is by opening selective permeability pathways for calcium in the cell membrane. A major way of regulating such calcium channels is by altering the membrane potential (2, 3). Thus, in many cells, membrane depolarization causes the opening÷~ n of calcium channels which allow the r~ pid entry of Ca dow its electrochemical gradient. This Ca+~ can now initiate various processes. I~ neurones, some endocrine cells, smooth and cardiac muscle, Ca+ L entry can contribute significantly to the cell action potential(2). Calcium entry in such cells is an essential link in the processes of stimulus/secretion and stimulus/contraction coupling. Moreover, the calcium current itself and the various effects of Ca+ L on the ionic permeability of the cell membrane is important in the regulation of cell excitability (2-5).In the last decade, a group of drugs of diverse chemical structure has been developed which have the property of being able to block voltage dependent calcium channels (VSCC), at least in some tissues (1, 6). These observations have proved to have great therapeutic importance and these drugs are already widely used for the treatment of angina and hypertension. Interestingly, the VSCC in different tissues do not necessarily have the same sensitivity to channel blockers (1, 6). This again has therapeutic implications. For example, the drugs can be used to treat hypertension and coronary vasospasm without suppressing neurotransmission or inhibiting cardiac function. The molecular implications of these observations will be discussed in this article.
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