Sculpting the proteome with small molecules.
Sculpting the proteome with small molecules.
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用小分子雕刻蛋白质组。
DOI：
10.1038/nchembio.1671
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发表时间：
2014-11
影响因子：
14.8
通讯作者：
Finley D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
King RW;Finley D
泛素-蛋白酶体系统（UPS）在真核生物中广泛存在。由于它依赖于数百种不同酶的活性和蛋白质-蛋白质相互作用，UPS提供了许多机会，可以选择性地调节小分子的途径。在这里，我们讨论的原则，发展有效的抑制剂或激活剂的途径。我们强调从结构分析的见解，并描述用于评估化合物的选择性的策略。
The ubiquitin-proteasome system (UPS) pervades the biology of eukaryotes. Because it depends on the activity of hundreds of different enzymes and protein-protein interactions, the UPS provides many opportunities for selective modulation of the pathway with small molecules. Here we discuss the principles that underlie the development of effective inhibitors or activators of the pathway. We emphasize insights from structural analysis and describe strategies for evaluating the selectivity of compounds.