Drug metabolism in drug discovery and development.
Drug metabolism in drug discovery and development.
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DOI：
10.1016/j.apsb.2018.04.003
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发表时间：
2018-09
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Tang W
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhang Z;Tang W
药物代谢作为一门学科在药物发现和开发中起着重要作用，药物代谢对药代动力学（PK）、药效学（PD）和安全性的影响应予以仔细考虑。本通讯概述了药物代谢领域改善候选药物PK/PD和安全性特征的常见策略;这些包括但不限于，与药物化学家在结构-活性关系（SAR）上的合作以克服高清除率，使用氘置换以进一步优化先导物，前药方法以避免配制和递送困难，以及解决代谢、药物间相互作用（DDI）和反应性代谢物形成的物种差异等问题。在药物发现和开发中，药物代谢在优化药物的药代动力学（PK）、药效学（PD）和安全性方面起着重要作用。
Drug metabolism as a discipline plays an important role in drug discovery and development and the effects of drug metabolism on pharmacokinetics (PK), pharmacodynamics (PD), and safety should be carefully considered. This communication provides an overview of common strategies in the area of drug metabolism for improving PK/PD and safety profiles of drug candidates; these include, but are not limited to, collaboration with medicinal chemists on structure–activity relationships (SAR) to overcome high clearance, using deuterium replacement to further optimize a lead, prodrug approaches to circumvent formulation and delivery difficulties, and addressing issues such as species differences in metabolism, drug–drug interactions (DDI) and formation of reactive metabolites. Drug metabolism plays important roles in optimizing pharmacokinetics (PK), pharmacodynamics (PD), and safety profiles of drug candidates in drug discovery and development.
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