Activation of a nicotinic acetylcholine receptor.
Activation of a nicotinic acetylcholine receptor.
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烟碱乙酰胆碱受体的激活。
DOI：
10.1016/s0006-3495(84)84146-6
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发表时间：
1984
影响因子：
3.4
通讯作者：
Steinbach,JH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sine,SM;Steinbach,JH
我们研究了烟碱乙酰胆碱（ACh）受体对小鼠克隆肌肉细胞系（BC 3 H1）细胞的激活。我们分析了单通道电流通过外向补丁引起的不同浓度的乙酰胆碱（ACh），氨甲酰胆碱（Carb）和辛二酰胆碱（Sub）。我们的目标是确定一个可能的受体激活激动剂的反应方案，并确定该方案中的转换速率常数的值。在很宽的激动剂浓度范围内，开放时间持续时间直方图不是由单个指数函数描述的，而是由两个指数的总和，即开放时间和长持续时间分量描述的。在高浓度下，通道开口成组发生，并且这些组包含过量的短暂开口。我们的结论是，有两个开放状态的ACh受体具有不同的平均开放时间，一个单一的受体可能会打开任何开放状态。短开口和长开口的数量的浓度依赖性表明，短开口不是由仅具有一个激动剂分子与其结合的受体通道的打开引起的。闭合时间直方图在低浓度下表现出主要的短暂成分。我们使用Colquhoun和Sakmann（1981）提出的方法来分析这些短暂的关闭，并提取通道开放率（β）和激动剂解离率（k-2）的估计值。我们发现，在高激动剂浓度下（ACh：30-300 μ M; Carb：300- 1，000 μ M），β的这种估计值并不能预测我们的闭合时间直方图。我们的结论是，在低激动剂浓度下的短暂关闭并不仅仅是由于双配体开放和双配体关闭状态之间的转换。相反，我们假设存在第二个封闭的通道状态耦合到开放状态。
We studied activation of the nicotinic acetylcholine (ACh) receptor on cells of a mouse clonal muscle cell line (BC3H1). We analyzed single-channel currents through outside-out patches elicited with various concentrations of acetylcholine (ACh), carbamylcholine (Carb) and suberyldicholine (Sub). Our goal is to determine a likely reaction scheme for receptor activation by agonist and to determine values of rate constants for transitions in that scheme. Over a wide range of agonist concentrations the open-time duration histograms are not described by single exponential functions, but are well-described by the sum of two exponentials, a brief-duration and a long-duration component. At high concentration, channel openings occur in groups and these groups contain an excess number of brief openings. We conclude that there are two open states of the ACh receptor with different mean open times and that a single receptor may open to either open state. The concentration dependence of the numbers of brief and long openings indicates that brief openings do not result from the opening of channels of receptors which have only one agonist molecule bound to them. Closed-time duration histograms exhibit a major brief component at low concentrations. We have used the method proposed by Colquhoun and Sakmann (1981) to analyze these brief closings and to extract estimates for the rates of channel opening (beta) and agonist dissociation (k-2). We find that this estimate of beta does not predict our closed-time histograms at high agonist concentration (ACh: 30–300 microM; Carb: 300–1,000 microM). We conclude that brief closings at low agonist concentrations do not result solely from transitions between the doubly-liganded open and the doubly-liganded closed states. Instead, we postulate the existence of a second closed-channel state coupled to the open state.
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--
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