Covalent inhibitors: a rational approach to drug discovery.
Covalent inhibitors: a rational approach to drug discovery.
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DOI：
10.1039/d0md00154f
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发表时间：
2020-08-01
影响因子：
4.1
通讯作者：
Dömling A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sutanto F;Konstantinidou M;Dömling A
在这篇综述中，我们提供了共价抑制剂的简要历史概述，并总结了最近的进展，重点是在过去十年的发展。文中还讨论了其在具有挑战性的目标和未来前景中的应用。共价抑制剂被认为是药物发现和治疗中的重要组成部分。自18世纪末首次出现共价抑制剂以来，该领域取得了长足的进步，目前市场上约有30%的药物是共价抑制剂。共价抑制剂的众多优点抵消了最初对潜在的靶外毒性的担忧。因此，报告了持续的研究，特别是针对癌症靶点的研究。本审查的目的是提供一个简短的历史概述，重点介绍最近开发的共价抑制剂(2011-2019年)，包括结构方面和具有挑战性的目标的实例。
In this review we provide a brief historic overview of covalent inhibitors and summarize recent advances focusing on developments in the last decade. Applications in challenging targets and future perspectives are also discussed. Covalent inhibitors are recognized as an important component in drug discovery and therapeutics. Since the first appearance of covalent inhibitors in the late 18th century, the field has advanced significantly and currently about 30% of the marketed drugs are covalent inhibitors. The numerous advantages of covalent inhibitors are counteracting the initial concerns regarding potential off-target toxicity. Thus, continuous research, especially for cancer targets is reported. The aim of this review is to provide a short historic overview and focus on recently developed covalent inhibitors (2011–2019), including structural aspects and examples on challenging targets.
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