Therapeutic efficacy of the non-peptide AVP antagonist OPC-31260 in cirrhotic rats.
Therapeutic efficacy of the non-peptide AVP antagonist OPC-31260 in cirrhotic rats.
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非肽AVP拮抗剂OPC-31260对肝硬化大鼠的治疗效果。
DOI：
10.1038/ki.1994.265
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发表时间：
1994
影响因子：
19.6
通讯作者：
T. Saito
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Y. Tsuboi;S. Ishikawa;G. Fujisawa;K. Okada;T. Saito
本研究旨在观察非肽类精氨酸加压素（AVP）拮抗剂[5-二甲氨基-1-（4-（2-甲基苯甲酰氨基）苯甲酰基]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂卓]（OPC-31260）对实验性肝硬化大鼠水排泄功能的影响。将体重为200至250 g的雄性Wistar大鼠以7天的间隔注射等体积（4 ml/kg）的四氯化碳和橄榄油，持续3个月，造成肝硬化伴腹水。对照组大鼠只注射橄榄油。实验组大鼠的体重和红细胞压积均低于对照组（体重360.7比238.5 g，P < 0.01;红细胞压积46.3比39.2%，P < 0.01）。进行水负荷试验（30 ml/kg），收集20分钟尿液，持续3小时。水负荷排泄率为62.5%，显著低于对照组的102.1%。经口给予5 mg/kg OPC-31260后，其百分率增加至215.1%（P < 0.01）。接受溶剂的糖尿病大鼠的最小尿渗透压（UOsm）为185.5 mOsm/kg H2O，大于对照组大鼠的125.5 mOsm/kg H2O（P < 0.01）。经口给予5 mg/kg OPC-31260可使糖尿病大鼠的最低UOsm降至85.2 mOsm/kg H2O（P < 0.01）。糖尿病大鼠尿钠排泄量明显低于对照组（87.1microEq/3 hr vs.312.4microEq/3 hr，P < 0.01）。（250字处删节）
The present study was undertaken to determine whether a non-peptide arginine vasopressin (AVP) antagonist [5-dimethylamino-1-(4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetra hydro-1H- benzazepine] (OPC-31260) improves the impaired water excretion in rats with experimental liver cirrhosis. Male Wistar rats weighing 200 to 250 g were injected in an equal volume (4 ml/kg) of carbon tetrachloride and olive oil at an interval of seven days for three months, causing liver cirrhosis with ascites. Control rats were injected with only olive oil. Body weight (body wt) and hematocrit (Hct) were lower in the cirrhotic rats than the control rats (body wt 360.7 vs. 238.5 g, P < 0.01; Hct 46.3 vs. 39.2%, P < 0.01). A water loading test (30 ml/kg) was carried out and 20-minute urine collections were made for three hours. The percent of water load excreted was 62.5% in the cirrhotic rats, a value significantly less than that of 102.1% in the control rats. However, its percent increased to 215.1% after the oral administration of 5 mg/kg OPC-31260 (P < 0.01). Minimal urinary osmolality (UOsm) was 185.5 mOsm/kg H2O in the cirrhotic rats receiving the vehicle, a value greater than the control rats of 125.5 mOsm/kg H2O (P < 0.01). The oral administration of 5 mg/kg OPC-31260 reduced minimal UOsm to 85.2 mOsm/kg H2O in the cirrhotic rats (P < 0.01). Urinary excretion of sodium was lower in the cirrhotic rats than the control rats (87.1 vs. 312.4 microEq/3 hr, P < 0.01).(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)
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DOI：
--
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--
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DOI：
10.1126/science.7209515
发表时间：
1981
期刊：
Science (New York, N.Y.)
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--
作者：
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