Fluorescence polarization assays in high-throughput screening and drug discovery: a review.
Fluorescence polarization assays in high-throughput screening and drug discovery: a review.
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高通量筛选和药物发现中的荧光偏振测定：综述。
DOI：
10.1088/2050-6120/4/2/022001
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发表时间：
2016-04-28
影响因子：
3.2
通讯作者：
Coussens NP
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hall MD;Yasgar A;Peryea T;Braisted JC;Jadhav A;Simeonov A;Coussens NP
荧光偏振（FP）和荧光各向异性（FA）对分子量变化的敏感性使得能够询问从分子相互作用到酶活性的各种生物机制。基于FP/FA技术的分析由于其均一的形式、稳健的性能和对某些类型的干扰（例如内过滤效应）相对不敏感而被广泛用于高通量筛选（HTS）和药物发现。检测设计、荧光探针和技术的进步使得FP检测能够应用于日益复杂的生物过程。在这里，我们讨论了不同类型的FP/FA检测开发的HTS，与例子，以强调适用的目标的多样性。此外，目标和荧光团选择的趋势，以及检测类型和格式，使用PubChem数据库中的注释HTS检测进行检查。最后，根据我们中心的经验和文献中的实例，包括在命中列表中标记干扰化合物的策略，提供了成功开发和实施HTS FP/FA测定的实际考虑因素。
The sensitivity of Fluorescence Polarization (FP) and Fluorescence Anisotropy (FA) to molecular weight changes has enabled the interrogation of diverse biological mechanisms, ranging from molecular interactions to enzymatic activity. Assays based on FP/FA technology have been widely utilized in high-throughput screening (HTS) and drug discovery due to the homogenous format, robust performance and relative insensitivity to some types of interferences, such as inner filter effects. Advancements in assay design, fluorescent probes, and technology have enabled the application of FP assays to increasingly complex biological processes. Herein we discuss different types of FP/FA assays developed for HTS, with examples to emphasize the diversity of applicable targets. Furthermore, trends in target and fluorophore selection, as well as assay type and format, are examined using annotated HTS assays within the PubChem database. Finally, practical considerations for the successful development and implementation of FP/FA assays for HTS are provided based on experience at our center and examples from the literature, including strategies for flagging interference compounds among a list of hits.
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影响因子：
7.3
作者：
Bachovchin, Daniel A.;Zuhl, Andrea M.;Speers, Anna E.;Wolfe, Monique R.;Weerapana, Eranthie;Brown, Steven J.;Rosen, Hugh;Cravatt, Benjamin F.
通讯作者：
Cravatt, Benjamin F.
影响因子：
3.3
作者：
Berezin, Mikhail Y.;Lee, Hyeran;Achilefu, Samuel
通讯作者：
Achilefu, Samuel
影响因子：
2.9
作者：
Duan, Jianxin;Dixon, Steven L.;Sherman, Woody
通讯作者：
Sherman, Woody
DOI：
10.1007/978-1-4939-2425-7_35
发表时间：
2015-01-01
期刊：
PROTEIN-PROTEIN INTERACTIONS: METHODS AND APPLICATIONS, 2ND EDITION
影响因子：
--
作者：
Du, Yuhong
通讯作者：
Du, Yuhong
影响因子：
15
作者：
Alterio, Vincenzo;Vitale, Rosa Maria;Supuran, Claudiu T.
通讯作者：
Supuran, Claudiu T.