PROTAC-mediated degradation of class I histone deacetylase enzymes in corepressor complexes.
PROTAC-mediated degradation of class I histone deacetylase enzymes in corepressor complexes.
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DOI：
10.1039/d0cc01485k
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发表时间：
2020-04-21
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Hodgkinson JT
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Smalley JP;Adams GE;Millard CJ;Song Y;Norris JKS;Schwabe JWR;Cowley SM;Hodgkinson JT
我们已经确定了一种针对嵌合体的蛋白水解靶向1，2和3类HDAC。最活跃的降解物由苯甲酰胺HDAC抑制剂，烷基连接物和von Hippel-Lindau E3配体组成。我们的PROTAC增加了组蛋白乙酰化水平，并损害了结肠癌HCT116细胞的活力，建立了一种降解策略，作为I类HDAC抑制的替代方案。
We have identified a proteolysis targeting chimera (PROTAC) of class I HDACs 1, 2 and 3. The most active degrader consists of a benzamide HDAC inhibitor, an alkyl linker, and the von Hippel-Lindau E3 ligand. Our PROTAC increased histone acetylation levels and compromised colon cancer HCT116 cell viability, establishing a degradation strategy as an alternative to class I HDAC inhibition.
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影响因子：
--
作者：
Hayakawa T;Nakayama J
通讯作者：
Nakayama J
DOI：
10.1124/jpet.116.234591
发表时间：
2016-09-01
影响因子：
3.5
作者：
Seki, Mitsuru;LaCanna, Ryan;Recchia, Fabio A.
通讯作者：
Recchia, Fabio A.
影响因子：
64.5
作者：
Gräff J;Joseph NF;Horn ME;Samiei A;Meng J;Seo J;Rei D;Bero AW;Phan TX;Wagner F;Holson E;Xu J;Sun J;Neve RL;Mach RH;Haggarty SJ;Tsai LH
通讯作者：
Tsai LH
影响因子：
4.8
作者：
Lai Q;Du W;Wu J;Wang X;Li X;Qu X;Wu X;Dong F;Yao R;Fan H
通讯作者：
Fan H
影响因子：
4.8
作者：
Lauffer, Benjamin E. L.;Mintzer, Robert;Steiner, Pascal
通讯作者：
Steiner, Pascal