Growing PAINS in academic drug discovery.
Growing PAINS in academic drug discovery.
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DOI：
10.4155/fmc.11.44
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发表时间：
2011-05
影响因子：
4.2
通讯作者：
Whitty A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Whitty A
在最近的一篇《观点》中，乔纳森·贝尔 (Jonathon Baell) 认为，学术实验室作为先导药物发表的化合物通常含有将其识别为非特异性“泛测定干扰”化合物 (PAINS) 的功能。贝尔的文章提出了广泛的问题，即为什么工业界众所周知的命中和先导化合物鉴定的最佳实践没有在学术界得到更广泛的采用，以及期刊在发表报告潜在价值不大的药物先导化合物的手稿中的作用。一些学术药物发现研究人员采用最佳实践的障碍包括知识差距和基础设施缺陷，但也源于学术研究的结构和成功衡量方式的根本差异。学术药物发现不应寻求与商业药物研究完全相同，但我们可以更好地评估和传达我们发布的药物先导药物的真正潜力，并减少在非活性化合物上的资源浪费。
In a recent Perspective, Jonathon Baell argues that compounds published as drug leads by academic laboratories commonly contain functionality that identifies them as nonspecific “pan assay interference” compounds (PAINS). Baell’s article raises broad questions about why best practices for hit and lead qualification that are well known in industry are not more widely employed in academia, and about the role of journals in publishing manuscripts that report drug leads of little potential value. Barriers to adoption of best practices by some academic drug discovery researchers include knowledge gaps and infrastructure deficiencies, but also arise from fundamental differences in how academic research is structured and how success is measured. Academic drug discovery should not seek to become identical to commercial pharmaceutical research, but we can do a better job of assessing and communicating the true potential of the drug leads we publish, and reducing the wastage of resources on non-viable compounds.
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