Photodynamic Oncotherapy Mediated by Gonadotropin-Releasing Hormone Receptors
Photodynamic Oncotherapy Mediated by Gonadotropin-Releasing Hormone Receptors
复制标题
促性腺激素释放激素受体介导的光动力肿瘤治疗
DOI：
10.1021/acs.jmedchem.7b01216
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发表时间：
2017
影响因子：
7.3
通讯作者：
Huang Mingdong
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Xu Peng;Jia Yuhua;Yang Yongshuai;Chen Jincan;Hu Ping;Chen Zhuo;Huang Mingdong
在这里，我们报告了由促性腺激素释放激素(GnRH)受体介导的光动力肿瘤治疗。我们将锌酞菁与促性腺激素释放激素类似物偶联，合成了偶联物1和2。与未修饰的ZnPc相比，结合物1和2对乳腺癌细胞显示出更高和更特异的光毒性。此外，这两种结合物在乳腺癌移植动物模型中表现出了良好的抗肿瘤效果。生物分布研究表明，由于结合物2在大脑和皮肤中的滞留率较低，因此具有较高的生物安全性。
Here, we report photodynamic oncotherapies mediated by gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptors. We synthesized conjugates1and2by coupling zinc phthalocyanine (ZnPc) to GnRH analogues. Compared to unmodified ZnPc, conjugates1and2exhibited higher and more specific phototoxicities to breast cancer cells. Furthermore, the two conjugates demonstrated excellent antitumor efficacies in a breast cancer-grafted animal model. Biodistribution study suggested the high biosafety of conjugate2because of the low retention in brain and skin.