Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide): a natural product recently approved for cutaneous T-cell lymphoma.
Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide): a natural product recently approved for cutaneous T-cell lymphoma.
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DOI：
10.1038/ja.2011.35
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发表时间：
2011-08
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罗米地辛（Istodax®）是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的选择性抑制剂，于2009年11月被美国FDA批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。这种独特的天然产物是从紫色色杆菌（Chromobacterium violaceum）的培养物中发现的，紫色色杆菌是一种从日本土壤样本中分离出来的革兰氏阴性细菌。该双环化合物作为前药，其二硫键在摄取到细胞中时被谷胱甘肽还原，允许游离巯基与I类和II类组蛋白脱乙酰酶活性位点中的Zn离子相互作用。由于化合物的合成复杂性以及来自生产生物体的低产量，寻求类似物以产生合成可获得的替代物。作为一种T细胞淋巴瘤药物，罗米地辛为几乎没有有效疗法的疾病提供了一种有价值的新疗法。
Romidepsin (Istodax®), a selective inhibitor of histone deacetylases (HDACs), was approved for the treatment of cutaneous T-cell lymphoma in November 2009 by the U.S. FDA. This unique natural product was discovered from cultures of Chromobacterium violaceum, a Gram-negative bacterium isolated from a Japanese soil sample. This bicyclic compound acts as a prodrug, its disulfide bridge being reduced by glutathione upon uptake into the cell, allowing the free thiol groups to interact with Zn ions in the active site of class I and II histone deacetylase enzymes. Due to the synthetic complexity of the compound, as well as the low yield from the producing organism, analogs are sought to create synthetically accessible alternatives. As a T-cell lymphoma drug, romidepsin offers a valuable new treatment for diseases with few effective therapies.
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