Parallel Synthesis of Structurally Diverse Aminobenzimidazole Tethered Sultams and Benzothiazepinones.
Parallel Synthesis of Structurally Diverse Aminobenzimidazole Tethered Sultams and Benzothiazepinones.
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DOI：
10.1016/j.tetlet.2012.09.135
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发表时间：
2012-12-19
影响因子：
1.8
通讯作者：
Nefzi, Adel
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dadiboyena, Sureshbabu;Nefzi, Adel
关键词：
采用固相法从商业氨基酸、胺类、羧酸类和磺酰氯化物中合成氨基苯并咪唑类药物和苯并噻唑类药物。Fmoc-Cys(Trt)-OH与树脂结合的氨基苯并咪唑支架的偶联为钯催化的Buchwald-Hartwig型分子内环化构建多种七元苯并环磺酰胺和噻唑类化合物提供了必要的前体。
A solid-phase methodology to construct aminobenzimidazole tethered sultams and benzothiazepinones from commercial amino acids, amines, carboxylic acids and sulfonyl chlorides is described. Coupling of Fmoc-Cys(Trt)-OH to resin-bound aminobenzimidazole scaffold provided an essential precursor for the construction of a variety of seven membered benzofused cyclic sulfonamides and thiazepinones via palladium catalyzed Buchwald-Hartwig type intramolecular cyclization.
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