Synthesis and Biological Evaluation of Novel 4-Morpholino-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidine Derivatives Bearing Phenylpyridine/ Phenylpyrimidine-Carboxamides.
Synthesis and Biological Evaluation of Novel 4-Morpholino-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidine Derivatives Bearing Phenylpyridine/ Phenylpyrimidine-Carboxamides.
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新型4-吗啡啉-7,8-二氢-5H-噻喃并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成及生物学评价
DOI：
10.3390/molecules21111447
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发表时间：
2016-10-31
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Zheng P
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liu H;Wang W;Sun C;Wang C;Zhu W;Zheng P
设计、合成了4个系列的新型4-吗啉代-7，8-二氢-5H-噻喃并[4，3-d]嘧啶衍生物11 a-j、12 a-j、13 a-g和14 a-g，并测定了它们对3种肿瘤细胞株（A549、PC-3和MCF-7）的IC_（50）。11种化合物对癌细胞系显示出中等的细胞毒性活性。构效关系和药理学结果表明，苯吡啶甲酰胺骨架的引入有利于活性的提高。此外，噻喃中硫原子的氧化以及芳基上不同类型的取代基对不同系列化合物的影响也不同。芳基取代基的位置对苯吡啶甲酰胺类化合物的活性影响不大。
Four series of novel 4-morpholino-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidine derivatives 11a–j, 12a–j, 13a–g and 14a–g bearing phenylpyridine/phenylpyrimidine- carboxamide scaffolds were designed, synthesized and their IC50 values against three cancer cell lines (A549, PC-3 and MCF-7) were evaluated. Eleven of the compounds showed moderate cytotoxicity activity against the cancer cell lines. Structure-activity relationships (SARs) and pharmacological results indicated that the introduction of phenylpyridine-carboxamide scaffold was beneficial for the activity. What’s more, the oxidation of the sulfur atom in thiopyran and various types of substituents on the aryl group have different impacts on different series of compounds. Furthermore, the positions of aryl group substituents have a slight impact on the activity of the phenylpyridine-carboxamide series compounds.
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