Novel Dihydropyrimidinone Derivatives as Potential P-Glycoprotein Modulators.
Novel Dihydropyrimidinone Derivatives as Potential P-Glycoprotein Modulators.
复制标题
DOI：
10.1021/acsomega.1c05839
复制
发表时间：
2022-05-17
期刊：
影响因子：
4.1
通讯作者：
Radadiya, Ashish
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bijani, Sabera;Shaikh, Faraz;Mirza, Sheefa;Siu, Shirley Weng In;Jain, Nayan;Rawal, Rakesh;Richards, Nigel G. J.;Shah, Anamik;Radadiya, Ashish
P-糖蛋白 (Pgp) 是一种 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白，是一种 ATP 依赖性外排泵，负责癌症多药耐药性。作为鉴定人类 Pgp (hPgp) 抑制剂的努力的一部分，我们使用非常适合获得化合物库的合成方法制备了一系列新型三唑缀合的二氢嘧啶酮。这些二氢嘧啶酮衍生物中的几种以低微摩尔 EC50 值调节人 P-糖蛋白 (hPgp) 活性。分子对接研究表明这些化合物与转运蛋白的 M 位点结合。
P-glycoprotein (Pgp), an ATP binding cassette (ABC) transporter, is an ATP-dependent efflux pump responsible for cancer multidrug resistance. As part of efforts to identify human Pgp (hPgp) inhibitors, we prepared a series of novel triazole-conjugated dihydropyrimidinones using a synthetic approach that is well suited for obtaining compound libraries. Several of these dihydropyrimidinone derivatives modulate human P-glycoprotein (hPgp) activity with low micromolar EC50 values. Molecular docking studies suggest that these compounds bind to the M-site of the transporter.
登录
查看更多内容
影响因子：
5.1
作者：
Sana, Sravani;Tokala, Ramya;Shankaraiah, Nagula
通讯作者：
Shankaraiah, Nagula
影响因子：
3.9
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
6.7
作者：
Lacotte, Pierre;Buisson, David-Alexandre;Ambroise, Yves
通讯作者：
Ambroise, Yves
DOI：
10.1126/science.1168750
发表时间：
2009-03-27
期刊：
Science (New York, N.Y.)
影响因子：
--
作者：
Aller SG;Yu J;Ward A;Weng Y;Chittaboina S;Zhuo R;Harrell PM;Trinh YT;Zhang Q;Urbatsch IL;Chang G
通讯作者：
Chang G
影响因子：
5
作者：
D'Elia, Paolo;De Matteis, Francesco;Valoti, Massimo
通讯作者：
Valoti, Massimo