Piperazinyl quinolines as chemosensitizers to increase fluconazole susceptibility of Candida albicans clinical isolates.
Piperazinyl quinolines as chemosensitizers to increase fluconazole susceptibility of Candida albicans clinical isolates.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2011.06.105
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发表时间：
2011-09-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Munoz, Benito
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Youngsaye, Willmen;Vincent, Benjamin;Hartland, Cathy L.;Morgan, Barbara J.;Buhrlage, Sara J.;Johnston, Stephen;Bittker, Joshua A.;MacPherson, Lawrence;Dandapani, Sivaraman;Palmer, Michelle;Whitesell, Luke;Lindquist, Susan;Schreiber, Stuart L.;Munoz, Benito
关键词：
强效抗真菌药物氟康唑的有效性正受到耐药真菌病原体增加的影响。虽然抑制热休克蛋白90或钙调神经磷酸酶可以逆转念珠菌的耐药性，但这种抑制剂也会损害同源的人类宿主蛋白，真菌选择性化学增敏剂仍然很少见。筛选MLPCN文库以鉴定选择性逆转白色念珠菌临床分离株中的氟康唑耐药性的化合物，而当作为单一药剂施用时没有抗真菌活性。哌嗪基喹啉被确定为满足这些标准的新的小分子探针。
The effectiveness of the potent antifungal drug fluconazole is being compromised by the rise of drug-resistant fungal pathogens. While inhibition of Hsp90 or calcineurin can reverse drug resistance in Candida, such inhibitors also impair the homologous human host protein and fungal-selective chemosensitizers remain rare. The MLPCN library was screened to identify compounds that selectively reverse fluconazole resistance in a Candida albicans clinical isolate, while having no antifungal activity when administered as a single agent. A piperazinyl quinoline was identified as a new small molecule probe satisfying these criteria.
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DOI：
10.1124/jpet.300.1.195
发表时间：
2002-01-01
影响因子：
3.5
作者：
Courchesne, WE
通讯作者：
Courchesne, WE
影响因子：
4.9
作者：
Gamarra, Soledad;Rocha, Elousa Maria F.;Perlin, David S.
通讯作者：
Perlin, David S.
DOI：
10.1016/j.ijantimicag.2006.08.037
发表时间：
2007-02-01
影响因子：
10.8
作者：
Cernicka, Jana;Kozovska, Zuzana;Subik, Julius
通讯作者：
Subik, Julius
影响因子：
4
作者：
Guo, X. -L.;Leng, P.;Lou, H. -X.
通讯作者：
Lou, H. -X.
影响因子：
56.9
作者：
Cowen, LE;Lindquist, S
通讯作者：
Lindquist, S