RO4383596, an orally active KDR, FGFR, and PDGFR inhibitor: Synthesis and biological evaluation
RO4383596, an orally active KDR, FGFR, and PDGFR inhibitor: Synthesis and biological evaluation
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DOI：
10.1016/j.bmc.2005.05.012
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发表时间：
2005-08-15
影响因子：
3.5
通讯作者：
Luk, KC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
McDermott, LA;Simcox, M;Luk, KC
（+/-）-1-（抗-3-羟基-环戊基）-3-（4-甲氧基-苯基）-7-苯基氨基-3，4-二氢-1H-嘧啶并[4，5-d]嘧啶-2-酮（RO 4383596）是促血管生成受体酪氨酸激酶KDR、FGFR和PDGFR的强效选择性抑制剂。该药物具有良好的药代动力学特征，口服给药后在啮齿动物血管生成模型中非常有效。(c)2005爱思唯尔有限公司保留所有权利。
(+/-)-1-(anti-3-Hydroxy-cyclopentyl)-3-(4-methoxy-phenyl)-7-phenylamino-3,4-dihydro-1H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2-one (RO4383596) is a potent and selective inhibitor of the pro-angiogenic receptor tyrosine kinases KDR, FGFR, and PDGFR. This agent has an excellent pharmacokinetic profile and is highly efficacious in rodent models of angiogenesis upon oral administration. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.