Cardiac safety assays
Cardiac safety assays
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DOI：
10.1016/j.coph.2013.11.004
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发表时间：
2014-04-01
影响因子：
4
通讯作者：
Dobrev, Dobromir
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Heijman, Jordi;Voigt, Niels;Dobrev, Dobromir
心脏安全性，包括药物引起的尖端扭转型室性心动过速（TdP）心律失常的风险，是新药开发、批准和处方中的一个主要问题。因此，在药物批准之前，需要评估TdP风险的替代标志物，例如QT间期延长或抑制由人类ether-a-go-go-related基因（hERG）编码的快速延迟整流钾电流（'Kr）。在这里，我们回顾了一些用于评估药物致心律失常倾向的方法，讨论了这一过程中所面临的挑战，并强调了有前途的新型心脏安全性测定。
Cardiac safety, including the risk of drug-induced `torsades de pointes' (TdP) arrhythmia, is a major concern in the development, approval and prescription of new drugs. Assessment of surrogate markers of TdP-risk, such as QTinterval prolongation or inhibition of the rapid delayed-rectifier K+-current ('Kr) encoded by the human ether-a-go-go-related gene (hERG), is therefore required before drug approval. Here, we review some methodologies employed to assess proarrhythmia liability of drugs, discuss the challenges involved in this process, and highlight promising novel cardiac-safety assays.