Agonist‐Induced Phosphorylation of the κ‐Opioid Receptor
Agonist‐Induced Phosphorylation of the κ‐Opioid Receptor
复制标题
激动剂诱导的 κ-阿片受体磷酸化
DOI：
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发表时间：
1997
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
C. Chavkin
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
S. Appleyard;T. Patterson;W. Jin;C. Chavkin
摘要：使用针对 κ-阿片受体的抗肽抗体来测试急性或慢性暴露于 κ 激动剂是否改变了 κ-阿片受体的磷酸化状态。对在 [32P] 正磷酸中预孵育的豚鼠海马切片的 κ 受体进行免疫沉淀，结果显示 κ-阿片受体存在基础磷酸化。用 κ 激动剂 U50,488H 治疗 75 分钟后，掺入受体的 32P 量增加。这种作用可以被选择性 κ 受体拮抗剂去甲吗啡胺阻断。受体磷酸化状态的这种变化的时间进程与海马切片齿状回中测量的 κ 激动剂的电生理反应脱敏相关。在连续暴露 5 天对 U50,488H 产生耐受性的豚鼠脑切片中，κ-阿片受体的磷酸化状态也有所升高，然后维持在 κ 激动剂中以避免急性阿片戒断。这项研究的结果表明，在取自未经治疗和 U50,488H 耐受的动物脑切片中，κ-阿片受体以激动剂依赖性方式磷酸化。
Abstract: Antipeptide antibodies against the κ‐opioid receptor were used to test whether acute or chronic exposure to κ agonists altered the phosphorylation state of the κ‐opioid receptor. Immunoprecipitation of the κ receptor from guinea pig hippocampal slices preincubated in [32P]orthophosphoric acid revealed a basal phosphorylation of the κ‐opioid receptor. The amount of 32P incorporation into the receptor was increased following a 75‐min treatment with the κ agonist U50,488H. This effect was blocked by the selective κ receptor antagonist norbinaltorphimine. The time course of this change in the phosphorylation state of the receptor correlated with a desensitization of the electrophysiological response to κ agonists measured in the dentate gyrus of hippocampal slices. The phosphorylation state of the κ‐opioid receptor was also elevated in brain slices from guinea pigs made tolerant to U50,488H by 5 days of continuous exposure and then maintained in κ agonist to avoid acute opiate withdrawal. The results of this study show that the κ‐opioid receptor was phosphorylated in an agonist‐dependent manner in brain slices taken from untreated and U50,488H‐tolerant animals.
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影响因子：
56.9
作者：
TRUJILLO, KA;AKIL, H
通讯作者：
AKIL, H
豚鼠海马中的 Kappa 阿片受体耐受性。
DOI：
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发表时间：
1997
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Jin,W;Terman,GW;Chavkin,C
通讯作者：
Chavkin,C
DOI：
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发表时间：
1994-09
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
K. Raynor;H. Kong;J. Hines;G. Kong;J. Benovic;K. Yasuda;G. Bell;T. Reisine
通讯作者：
K. Raynor;H. Kong;J. Hines;G. Kong;J. Benovic;K. Yasuda;G. Bell;T. Reisine
豚鼠卡帕阿片（强啡肽）受体的一级结构和功能表达。
DOI：
10.1073/pnas.91.9.3779
发表时间：
1994
影响因子：
11.1
作者：
Xie,GX;Meng,F;Mansour,A;Thompson,RC;Hoversten,MT;Goldstein,A;Watson,SJ;Akil,H
通讯作者：
Akil,H
去甲吗啡与其药理受体在幼稚和吗啡耐受豚鼠离体回肠中的亲和力。
DOI：
--
发表时间：
1983
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Porreca,F;Burks,TF
通讯作者：
Burks,TF