The GPCR heterotetramer: challenging classical pharmacology.
The GPCR heterotetramer: challenging classical pharmacology.
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DOI：
10.1016/j.tips.2015.01.002
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发表时间：
2015-03
影响因子：
13.8
通讯作者：
Ferre, Sergi
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ferre, Sergi
两个概念在GPCR药理学中越来越被接受：(1)GPCR与其首选信号分子的预偶联，以及(2)GPCR寡聚化。这就需要引入新的模型，例如用GPCR同型二聚体作为功能构建块的含有GPCR寡聚物的信号复合物。该模型有利于形成GPCR异四聚体，即同型二聚体与同源g蛋白偶联的异聚体。GPCR异四聚体为活化的Gs和Gi蛋白之间的典型拮抗相互作用提供了最佳框架，它们可以同时结合各自的首选受体和腺苷酸环化酶催化单元。本文综述了目前各种特定组分的预偶联证据，这些组分提供了非常复杂的信号机制，例如gs - gi -腺苷酸环化酶偶联GPCR异四聚体。
Two concepts are gaining increasing acceptance in GPCR pharmacology: (1) pre-coupling of GPCRs with their preferred signaling molecules, and (2) GPCR oligomerization. This is begging the introduction of new models, such as GPCR oligomer-containing signaling complexes with GPCR homodimers as functional building blocks. The model favors the formation of GPCR heterotetramers, heteromers of homodimers coupled to their cognate G-protein. The GPCR heterotetramer offers the optimal frame for a canonical antagonistic interaction between activated Gs and Gi proteins, which can simultaneously bind to their respective preferred receptors and adenylyl cyclase catalytic units. This review addresses the current evidence for pre-coupling of the various specific components that provide the very elaborate signaling machinery exemplified by the Gs-Gi-adenylyl cyclase-coupled GPCR heterotetramer.
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DOI：
10.1038/npp.2008.144
发表时间：
2009-03
期刊：
Neuropsychopharmacology : official publication of the American College of Neuropsychopharmacology
影响因子：
--
作者：
Azdad K;Gall D;Woods AS;Ledent C;Ferré S;Schiffmann SN
通讯作者：
Schiffmann SN
影响因子：
16.8
作者：
Gales, Celine;Van Durm, Joost J. J.;Bouvier, Michel
通讯作者：
Bouvier, Michel
DOI：
10.1073/pnas.0701967104
发表时间：
2007-06-26
影响因子：
11.1
作者：
Ernst, Oliver P.;Gramse, Verena;Heck, Martin
通讯作者：
Heck, Martin
影响因子：
5.3
作者：
Justinova, Zuzana;Redhi, Godfrey H.;Ferre, Sergi
通讯作者：
Ferre, Sergi
影响因子：
13.5
作者：
Armentero, Marie Therese;Pinna, Annalisa;Ferre, Sergi;Luis Lanciego, Jose;Mueller, Christa E.;Franco, Rafael
通讯作者：
Franco, Rafael