Remdesivir potently inhibits carboxylesterase-2 through covalent modifications: signifying strong drug-drug interactions.
Remdesivir potently inhibits carboxylesterase-2 through covalent modifications: signifying strong drug-drug interactions.
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DOI：
10.1111/fcp.12643
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发表时间：
2021-04
影响因子：
2.9
通讯作者：
Yan B
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Shen Y;Eades W;Yan B
瑞德西韦最近被批准用于治疗 COVID-19。虽然这种抗病毒药物具有临床益处，但在许多情况下也引起了一些安全问题。该研究报告称，纳摩尔浓度的瑞德西韦通过共价修饰抑制羧酸酯酶 2 (CES2)。 CES2是一种主要的药物代谢酶。高效力与不可逆抑制相结合的结论是，当瑞德西韦与 CES2 水解的药物一起使用时必须小心谨慎。
Remdesivir was recently approved to treat COVID-19. While this antiviral agent delivers clinical benefits, several safety concerns in many cases have been raised. This study reports that remdesivir at nanomolar concentrations inhibits carboxylesterase-2 (CES2) through covalent modifications. CES2 is a major drug-metabolizing enzyme. The combination of high potency with irreversible inhibition concludes that cautions must be exercised when remdesivir is used along with drugs hydrolyzed by CES2.
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