Antiparasitic activities of novel, orally available fumagillin analogs.
Antiparasitic activities of novel, orally available fumagillin analogs.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2009.07.029
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发表时间：
2009-09-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Chiang PK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Arico-Muendel C;Centrella PA;Contonio BD;Morgan BA;O'Donovan G;Paradise CL;Skinner SR;Sluboski B;Svendsen JL;White KF;Debnath A;Gut J;Wilson N;McKerrow JH;DeRisi JL;Rosenthal PJ;Chiang PK
Fumagillin是MetAP 2的不可逆抑制剂，已显示出在体外有效抑制疟疾寄生虫的生长。在这里，我们证明了烟曲霉素类似物对疟疾寄生虫、锥虫和阿米巴的药代动力学特征得到改善的活性。这些化合物的一个子集在鼠疟疾模型中显示出功效。观察到的SAR形成了进一步优化基于烟曲霉素的抑制剂通过抑制MetAP 2对抗寄生靶标的基础。
Fumagillin, an irreversible inhibitor of MetAP2, has been shown to potently inhibit growth of malaria parasites in vitro. Here, we demonstrate activity of fumagillin analogs with an improved pharmacokinetic profile against malaria parasites, trypanosomes, and amoebas. A subset of the compounds showed efficacy in a murine malaria model. The observed SAR forms a basis for further optimization of fumagillin based inhibitors against parasitic targets by inhibition of MetAP2.
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DOI：
10.1073/pnas.95.26.15183
发表时间：
1998-12-22
影响因子：
11.1
作者：
Griffith, EC;Su, Z;Liu, JO
通讯作者：
Liu, JO
影响因子：
11
作者：
Zhang, P;Nicholson, DE;Chiang, PK
通讯作者：
Chiang, PK
影响因子：
--
作者：
Griffith, EC;Su, Z;Liu, JO
通讯作者：
Liu, JO
DOI：
10.1073/pnas.92.26.12357
发表时间：
1995-12-19
影响因子：
11.1
作者：
Li, X;Chang, YH
通讯作者：
Chang, YH
影响因子：
--
作者：
Chen, Xiaochun;Xie, Suji;Liu, Jun O.
通讯作者：
Liu, Jun O.