Synthesis and Antitumor Activities of Chiral Dipeptide Thioureas Containing an Alpha-Aminophosphonate Moiety.
Synthesis and Antitumor Activities of Chiral Dipeptide Thioureas Containing an Alpha-Aminophosphonate Moiety.
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含α-氨基膦酸酯部分的手性二肽硫脲的合成及其抗肿瘤活性
DOI：
10.3390/molecules22020238
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发表时间：
2017-02-16
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
He B
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liu J;Liao P;Hu J;Zhu H;Wang Y;Li Y;Li Y;He B
噻托溴铵衍生物对各种白血病和许多肿瘤细胞系表现出有效的细胞毒活性。在我们以前的研究中，硫脲和膦酸盐的组合已被证明是开发抗肿瘤药物的有效策略。本文合成并评价了一系列新型的含α-氨基膦酸酯的手性二肽硫脲类抗肿瘤药物。最后，我们开发了新的二肽硫脲11 d和11 f，分别对BGC-823和A-549细胞显示出与顺铂相当的抑制作用。
Thiourea derivatives demonstrate potent cytotoxic activity against various leukemias and many tumor cell lines. In our previous study, the combination of thiourea and phosphonate has been proven as an effective strategy for developing antitumor agents. Herein, we synthesized and evaluated a series of novel chiral dipeptide thioureas containing an α-aminophosphonate moiety as antitumor agents. Finally, we developed novel dipeptide thioureas 11d and 11f that showed comparable inhibition with that of Cisplatin against BGC-823 and A-549 cells, respectively.
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