Eco-friendly synthesis and antiproliferative evaluation of some oxygen substituted diaryl ketones.
Eco-friendly synthesis and antiproliferative evaluation of some oxygen substituted diaryl ketones.
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对某些氧取代的日记酮的环保合成和抗增殖评估。
DOI：
10.3390/molecules18089818
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发表时间：
2013-08-16
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Valderrama JA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Arenas P;Peña A;Ríos D;Benites J;Muccioli GG;Calderon PB;Valderrama JA
通过太阳能诱导1，4-苯并和1，4-萘醌与苯甲醛的Friedel Craft酰化反应，合成了多种含氧取代的二芳基酮。用人前列腺(DU-145)、膀胱(T24)和乳腺(MCF7)人源性肿瘤细胞株进行体外抗增殖实验，并与非肿瘤小鼠成纤维细胞(BALB/3T3)进行比较。在所测试的化合物中，含有3，4，5-三甲氧基苯基A环的化合物，如12和22，在DU-145上活性较高，EC_(50)分别为1.2和5.9μM。通过比较它们对三种癌细胞的作用，类似物22具有最好的平均选择指数(2.4)。
A broad variety of oxygen-substituted diaryl ketones has been synthesized by solar energy-induced Friedel Crafts acylations of 1,4-benzo- and 1,4-naphthoquinones with benzaldehydes. The in vitro antiproliferative properties of the photoproducts were assessed on prostate (DU-145), bladder (T24) and breast (MCF7) human-derived tumor cell lines and compared to non-tumor mouse fibroblasts (Balb/3T3). Among the tested compounds, it was found that those containing a 3,4,5-trimethoxyphenyl A-ring, such as 12 and 22 are more active on DU-145, with EC50 values of 1.2 and 5.9 μM, respectively. By comparing their effects on the three cancer cell lines, the analogue 22 has the best mean selective index (2.4).
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DOI：
10.1016/j.bbrc.2012.03.150
发表时间：
2012-05-04
影响因子：
3.1
作者：
Kviecinski, M. R.;Pedrosa, R. C.;Buc Calderon, P.
通讯作者：
Buc Calderon, P.
影响因子：
7.3
作者：
Pettit, GR;Grealish, MP;Schmidt, JM
通讯作者：
Schmidt, JM
合成和体外细胞毒性评估氨基酮与海洋等喹啉醌在结构上相关。
DOI：
10.3390/molecules17067042
发表时间：
2012-06-07
期刊：
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子：
--
作者：
Delgado V;Ibacache A;Theoduloz C;Valderrama JA
通讯作者：
Valderrama JA
影响因子：
1.8
作者：
Benites, Julio;Rios, David;Valderrama, Jaime A.
通讯作者：
Valderrama, Jaime A.
影响因子：
7.3
作者：
Pettit, GR;Toki, B;Pettit, RK
通讯作者：
Pettit, RK